产品
编 号：F470164
分子式：C16H15F6N5O
分子量：407.31
分子式：C16H15F6N5O
分子量：407.31
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结构图
CAS No: 823817-56-7
产品详情
生物活性：
(Rac)-Sitagliptin is an isoform of Sitagliptin (HY-13749), which is a potent and orally active inhibitor of DPP4 with an IC50 of 19 nM in Caco-2 cell extracts.
体内研究：
体内，在自由喂养的 Han-Wistar 中，磷酸 Sitagliptin 抑制大鼠血浆 DPP-4 活性的 ED50 值为 2.3 mg/kg (给药后 7 小时) 和 30 mg/kg (给药后 24 小时)。链脲佐菌素诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中，血浆的 DPP-4 水平升高，而在服用磷酸 Sitagliptin 的小鼠中，DPP-4 水平可得到显着抑制。这是通过对高血糖调节的积极作用来实现的，可能是通过延长胰岛移植物的存活。大鼠中磷酸 Sitagliptin 的血浆清除率和分布容积（40-48 mL/min/kg，7-9 L/kg）高于狗（9 mL/min/kg，3 L/kg）；其半衰期在大鼠中较短，为 2 小时，而在狗中为 4 小时。
体外研究：
Sitagliptin 磷酸盐对 DPP-4 具有有效的抑制作用，Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。Sitagliptin 通过涉及 cAMP/PKA/Rac1 激活的途径减少分离的脾 CD4 T 细胞的体外迁移。Staglitin 发挥一种新颖的直接作用，通过不依赖 DPP-4、依赖于蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1/2 的途径刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1。它可以降低自身免疫对移植物存活的影响。
(Rac)-Sitagliptin is an isoform of Sitagliptin (HY-13749), which is a potent and orally active inhibitor of DPP4 with an IC50 of 19 nM in Caco-2 cell extracts.
体内研究：
体内，在自由喂养的 Han-Wistar 中，磷酸 Sitagliptin 抑制大鼠血浆 DPP-4 活性的 ED50 值为 2.3 mg/kg (给药后 7 小时) 和 30 mg/kg (给药后 24 小时)。链脲佐菌素诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中，血浆的 DPP-4 水平升高，而在服用磷酸 Sitagliptin 的小鼠中，DPP-4 水平可得到显着抑制。这是通过对高血糖调节的积极作用来实现的，可能是通过延长胰岛移植物的存活。大鼠中磷酸 Sitagliptin 的血浆清除率和分布容积（40-48 mL/min/kg，7-9 L/kg）高于狗（9 mL/min/kg，3 L/kg）；其半衰期在大鼠中较短，为 2 小时，而在狗中为 4 小时。
体外研究：
Sitagliptin 磷酸盐对 DPP-4 具有有效的抑制作用，Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。Sitagliptin 通过涉及 cAMP/PKA/Rac1 激活的途径减少分离的脾 CD4 T 细胞的体外迁移。Staglitin 发挥一种新颖的直接作用，通过不依赖 DPP-4、依赖于蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1/2 的途径刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1。它可以降低自身免疫对移植物存活的影响。
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