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编 号:F467887
分子式:C26H37N5O2
分子量:451.6
产品类型
结构图
CAS No: 81409-90-7
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产品详情
生物活性:
Cabergoline is an ergot derived-dopamine D2-like receptor agonist that has high affinity for D2, D3, and 5-HT2B receptors (Ki=0.7, 1.5, and 1.2, respectively).
体内研究:
快速眼动 (REM) 睡眠次数的最显著减少发生在光照阶段,其中注射 Cabergoline 的雌性处理小鼠的 REM 睡眠次数减少了 67.3% (F (1, 11) = 12.892,P=0.004),尽管最大数量的快速眼动睡眠发作减少发生在黑暗阶段 (减少 82.3% 的快速眼动睡眠发作;F (1, 11) =3.667,P=0.082)。在雄性小鼠中,Cabergoline 可在注射后 2 小时内将基线催乳素 (PRL) 水平 (98.5%;F (1, 6) =13.192,P=0.011) 从 5.8±1.3 降低至 0.08 ng/mL。经过 7 天的恢复期后,PRL 水平恢复到与基线无差异的值 (5.0±0.60 ng/mL;F (1, 6) =0.715,P=0.43)。
体外研究:
Cabergoline 是 D2、D3 和 5-HT2B 受体的有效激动剂。Cabergoline 预处理以剂量依赖的方式抑制 H2O2 诱导的神经元细胞死亡。在以下实验中,使用 10 μM Cabergoline 研究其神经保护作用。MAP2染色显示 Cabergoline 显著抑制H2O2孵育引起的神经元丢失。凋亡核凝缩的检测表明 Cabergoline 可防止 H2O2 暴露后的凋亡细胞死亡。