产品
编 号：F463784
分子式：C27H26N4O5S
分子量：518.58
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结构图
CAS No: 801312-28-7
产品详情
生物活性：
GSK256066 is a selective and high-affinity phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, with an IC50 of 3.2 pM for PDE4B. GSK256066 is developed for the research of chronic obstructive pulmonary disease.
体内研究：
GSK256066 (10 μg/kg；它) 显著抑制 LPS 诱导的肺中性粒细胞增多。 GSK256066 还抑制 LPS 诱导的呼出一氧化氮增加 (ED50 =92 μg/kg)。 GSK256066 抑制暴露于卵清蛋白的大鼠肺部嗜酸性粒细胞增多 (ED50=0.4 μg/kg)。Animal Model:Male Brown Norway rats (180-200 g)
Dosage:10 μg/kg
Administration:Intratracheal injection; before (36 hours, 24 hours, 18 hours, 12 hours, 6 hours, and 2 hours) and after (0 hour, 2 hours) LPS challenge
Result:Inhibited the LPS-induced pulmonary neutrophilia.
体外研究：
GSK256066 是一种特别高亲和力的 PDE4 抑制剂，用于吸入给药。 GSK256066 对 PDE4 具有高选择性，是 PDE1/2/3/5/ 的 380,000 倍，PDE7 的 2500 倍。 GSK256066 以相同的亲和力抑制 PDE4 亚型 AD (PDE4B：pIC50≥ 11.5，PDE4A：pIC50≥11.31，PDE4C：pIC50≥11.42，PDE4D：pIC50≥11.94)。 GSK256066 抑制脂多糖 (LPS) 刺激的人外周血单核细胞产生 TNF-α，IC50 为 0.01 nM。
GSK256066 is a selective and high-affinity phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, with an IC50 of 3.2 pM for PDE4B. GSK256066 is developed for the research of chronic obstructive pulmonary disease.
体内研究：
GSK256066 (10 μg/kg；它) 显著抑制 LPS 诱导的肺中性粒细胞增多。 GSK256066 还抑制 LPS 诱导的呼出一氧化氮增加 (ED50 =92 μg/kg)。 GSK256066 抑制暴露于卵清蛋白的大鼠肺部嗜酸性粒细胞增多 (ED50=0.4 μg/kg)。Animal Model:Male Brown Norway rats (180-200 g)
Dosage:10 μg/kg
Administration:Intratracheal injection; before (36 hours, 24 hours, 18 hours, 12 hours, 6 hours, and 2 hours) and after (0 hour, 2 hours) LPS challenge
Result:Inhibited the LPS-induced pulmonary neutrophilia.
体外研究：
GSK256066 是一种特别高亲和力的 PDE4 抑制剂，用于吸入给药。 GSK256066 对 PDE4 具有高选择性，是 PDE1/2/3/5/ 的 380,000 倍，PDE7 的 2500 倍。 GSK256066 以相同的亲和力抑制 PDE4 亚型 AD (PDE4B：pIC50≥ 11.5，PDE4A：pIC50≥11.31，PDE4C：pIC50≥11.42，PDE4D：pIC50≥11.94)。 GSK256066 抑制脂多糖 (LPS) 刺激的人外周血单核细胞产生 TNF-α，IC50 为 0.01 nM。
产品资料
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