产品
编 号：F055020
分子式：C21H22ClF3N2O2
分子量：426.86
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结构图
CAS No: 1173022-16-6
产品详情
生物活性：
RS102895 hydrochloride is a potent CCR2 antagonist, with an IC50 of 360 nM, and shows no effect on CCR1.
体内研究：
RS102895 hydrochloride (3 g/L) 在手术后第 3-9 天通过鞘内注射引起骨癌痛 (BCP) 大鼠的痛阈逐渐降低，但在 12 天后痛阈增加。RS102895 hydrochloride 还可有效逆转脊髓中 NR2B、nNOS 和 SIGIRR 的表达模式。
体外研究：
RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 为 360 nM，对 CCR1 没有影响。RS102895 hydrochloride 还抑制细胞中的人 α1a 和 α1d 受体，大鼠大脑皮层 5HT1a 受体，IC50 分别为 130、320、470 nM。RS102895 hydrochloride 抑制野生型和 D284N 突变型 MCP-1 受体 (IC50，分别为 550 nM 和 568 nM)，不太有效地抑制 D284A MCP-1 受体 (IC50，1892 nM)，并且对 E291A、E291Q、D284A/E291A 或 D284N/E291Q 没有影响 (IC50，>100，000 nM)。RS102895 hydrochloride 在 10 μM 时通过抑制 CCR2 改善增加的细胞外基质 (ECM) 蛋白表达，并在 1 或 10 μM 时明显阻断高糖 (HG) 刺激的肾小球系膜细胞 (MC) 中的纤连蛋白和 IV 型胶原蛋白表达。RS102895 hydrochloride (10 μM) 也消除了用 MCP-1处理的 MC 中增加的 TGF-1 水平。
RS102895 hydrochloride is a potent CCR2 antagonist, with an IC50 of 360 nM, and shows no effect on CCR1.
体内研究：
RS102895 hydrochloride (3 g/L) 在手术后第 3-9 天通过鞘内注射引起骨癌痛 (BCP) 大鼠的痛阈逐渐降低，但在 12 天后痛阈增加。RS102895 hydrochloride 还可有效逆转脊髓中 NR2B、nNOS 和 SIGIRR 的表达模式。
体外研究：
RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 为 360 nM，对 CCR1 没有影响。RS102895 hydrochloride 还抑制细胞中的人 α1a 和 α1d 受体，大鼠大脑皮层 5HT1a 受体，IC50 分别为 130、320、470 nM。RS102895 hydrochloride 抑制野生型和 D284N 突变型 MCP-1 受体 (IC50，分别为 550 nM 和 568 nM)，不太有效地抑制 D284A MCP-1 受体 (IC50，1892 nM)，并且对 E291A、E291Q、D284A/E291A 或 D284N/E291Q 没有影响 (IC50，>100，000 nM)。RS102895 hydrochloride 在 10 μM 时通过抑制 CCR2 改善增加的细胞外基质 (ECM) 蛋白表达，并在 1 或 10 μM 时明显阻断高糖 (HG) 刺激的肾小球系膜细胞 (MC) 中的纤连蛋白和 IV 型胶原蛋白表达。RS102895 hydrochloride (10 μM) 也消除了用 MCP-1处理的 MC 中增加的 TGF-1 水平。
产品资料
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