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编 号:F461991
分子式:C22H26O7
分子量:402.44
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10mM*1mL in DMSO
440
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5mg
670
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10mg
1190
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50mg
3630
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100mg
5780
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产品详情
生物活性:
L-165041 is a cell permeable PPARδ agonist, with Kis of 6 nM and appr 730 nM for PPARδ and PPARγ, respectively, and induces adipocyte differentiation in NIH-PPARδ cells.

体内研究:
L-165041 (5 mg/kg/天,腹腔注射) 显著降低小鼠脂滴的形成。L-165041 显著降低小鼠肝脏胆固醇和甘油三酯的水平。与载体组相比,L-165041 增加了 PPARδ 的 mRNA 表达水平。L-165041 处理小鼠的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 表达显著高于载体组。

体外研究:
L-165041 是一种 PPARδ 激动剂,对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 分别为 6 nM 和大约 730 nM。L-165041 (1 或 5 μM) 抑制 VEGF 诱导的内皮细胞 (EC) 增殖和迁移。L-165041 对 VEGF 激活的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的细胞周期进程产生负面影响。L-165041 (10 μM) 抑制 PPARδ 非依赖性、VEGF 诱导的血管生成。PPARδ 配体 L-165041 抑制 PDGF 诱导的 rVSMC 增殖和迁移。L-165041 预处理 1 小时后,PDGF 诱导的细胞迁移受到抑制。L-165041 (10 μM) 显著抑制由 PDGF 诱导的 S 相转变。
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