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编 号:F460995
分子式:C21H28N4O5
分子量:416.47
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Aderbasib (INCB007839) is a potent, orally active and target specific low nanomolar hydroxamate-based inhibitor of ADAM10 and ADAM17. Aderbasib exhibits robust antineoplastic activity and can be used for cancer research, including diffuse large B-cell non-Hodgkin lymphoma, HER2+?breast cancer, gliomas, et al.

体内研究:
Aderbasib (腹膜内注射;50 mg/kg;从第 4 周开始每周 5 天;2 周) 阻断 SU-pcGBM2 NSG 小鼠异种移植物的神经胶质瘤生长。INCB7839 可以配制在 2% DMSO、2% Tween 80、48% PEG300、48% 水中作为注射液。文献仅供参考。Animal Model:NSG mice
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 50 mg/kg; 5 days per week beginning four weeks; 2 weeks
Result:Robustly inhibited growth of pediatric glioblastoma orthotopic xenografts.

体外研究:
Aderbasib 通过与金属蛋白酶结构域的活性位点结合来抑制金属蛋白酶活性。Aderbasib (10-100 μM) 抑制 ADAM17 和 sE2-Fc 之间的相互作用,随着化合物浓度的增加,sE2-Fc 的结合相应降低,在胰蛋白酶化的 PK15 细胞中几乎检测不到 100 μM 的结合。Aderbasib (100-1000 μM;预处理 0.5 小时) 在 PK15 细胞中以 100 μM 和 1 mM 显示出抗 CSFV 假病毒的抗病毒作用。
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