产品
编 号：F460994
分子式：C22H27N3O5
分子量：413.47
分子式：C22H27N3O5
分子量：413.47
产品类型
规格
价格
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结构图
CAS No: 791826-72-7
产品详情
生物活性：
INCB3619 is a selective and orally active ADAM inhibitor with IC50 of 22 nM and 14 nM for ADAM10 and ADAM17, respectively. INCB3619 has anti-tumor activity.
体内研究：
INCB3619 (subcutaneous injection，60 mg/kg/d，14 d) 在 A549 异种移植的?BALB/c nu/nu 小鼠模型中，具有抗肿瘤活性，并使肿瘤对吉非替尼 (Gefitinib，HY-50895) 敏感。Animal Model:BALB/c nu/nu mouse model of A549 xenograft
Dosage:50, 60 mg/kg
Administration:subcutaneous injection, daily, 14 d
Result:Significant tumor growth inhibition and delay at 60 mg/kg dose, less active effect at 50 mg/kg.
体外研究：
INCB3619 (0-0.25 μM, 96 h) 可以抑制 heregulin 依赖性 HER3-Akt 通路，但不能抑制 A549 细胞中的 ERK 活性，可诱导 A549 细胞凋亡。 INCB3619 (0-10 μM, 72 h) 可以抑制 EGFR 自分泌细胞系 NCI-H1666 中的 EGFR 配体信号传导，并可与其他抗 EGFR 药物，如吉非替尼联合使用。INCB3619 (2 μM) 抑制 NCI-H166 细胞中 ERK1/2 的表达，使其对吉非替尼 (Gefitinib，HY-50895) 敏感。
INCB3619 is a selective and orally active ADAM inhibitor with IC50 of 22 nM and 14 nM for ADAM10 and ADAM17, respectively. INCB3619 has anti-tumor activity.
体内研究：
INCB3619 (subcutaneous injection，60 mg/kg/d，14 d) 在 A549 异种移植的?BALB/c nu/nu 小鼠模型中，具有抗肿瘤活性，并使肿瘤对吉非替尼 (Gefitinib，HY-50895) 敏感。Animal Model:BALB/c nu/nu mouse model of A549 xenograft
Dosage:50, 60 mg/kg
Administration:subcutaneous injection, daily, 14 d
Result:Significant tumor growth inhibition and delay at 60 mg/kg dose, less active effect at 50 mg/kg.
体外研究：
INCB3619 (0-0.25 μM, 96 h) 可以抑制 heregulin 依赖性 HER3-Akt 通路，但不能抑制 A549 细胞中的 ERK 活性，可诱导 A549 细胞凋亡。 INCB3619 (0-10 μM, 72 h) 可以抑制 EGFR 自分泌细胞系 NCI-H1666 中的 EGFR 配体信号传导，并可与其他抗 EGFR 药物，如吉非替尼联合使用。INCB3619 (2 μM) 抑制 NCI-H166 细胞中 ERK1/2 的表达，使其对吉非替尼 (Gefitinib，HY-50895) 敏感。
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