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编 号：F460126
分子式：C20H23D5O2
分子量：305.47
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结构图
CAS No: 78996-15-3
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生物活性：
Retinoic acid-d5 is the the deuterium labeled Retinoic acid (HY-14649). Retinoic acid is a metabolite of vitamin A that plays important roles in cell growth, differentiation, and organogenesis. Retinoic acid is a natural agonist of RAR nuclear receptors, with IC50s of 14 nM for RARα/β/γ. Retinoic acid bind to PPARβ/δ with Kd of 17 nM. Retinoic acid acts as an inhibitor of transcription factor Nrf2 through activation of retinoic acid receptor alpha.
体外研究：
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱。Retinoic acid 是维生素 A 的一种高效衍生物，几乎所有必需的生理过程和功能都需要 Retinoic acid，因为它参与超过 530 种不同基因的转录调节。Retinoic acid 通过作为 Retinoic acid 受体 (RARα-γ) 的激活配体发挥其作用，Retinoic acid 受体与 Retinoic acid X 受体 (RXRα-γ) 形成异二聚体。 Retinoic acid 具有高亲和力和同种型选择性，它以低亲和力与 PPARα 和 PPARγ 结合，Kd 值为 100-200 nM。 相比之下，Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 为 17 nM。未分化的 P19 细胞表达 Retinoic acid (RA) 受体 RARα、RARβ、RARγ 和 PPARβ/δ，以及 Retinoic acid 结合蛋白 CRABP-II 和 FABP5。Retinoic acid 处理细胞诱导分化导致 CRABP-II 的瞬时上调和 FABP5 的下调，这在各自的蛋白质和 mRNA 水平上观察到。 在最初的下降之后，与未分化的 P19 细胞相比，成熟神经元中 FABP5 蛋白和 mRNA 的水平增加了 2-2.5 倍。 诱导分化不会显着影响 RARα 或 PPARβ/δ 的水平。 到第 4 天，RARγ mRNA 的水平降低了约 5 倍，并且在成熟神经元中保持较低水平。Retinoic acid 是一种来源于视黄醇（维生素 A）的形态发生素，在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid 与 Retinoic acid 受体 (RAR) 和 Retinoic acid X 受体 (RXR) 相互作用，进而调控靶基因的表达。
Retinoic acid-d5 is the the deuterium labeled Retinoic acid (HY-14649). Retinoic acid is a metabolite of vitamin A that plays important roles in cell growth, differentiation, and organogenesis. Retinoic acid is a natural agonist of RAR nuclear receptors, with IC50s of 14 nM for RARα/β/γ. Retinoic acid bind to PPARβ/δ with Kd of 17 nM. Retinoic acid acts as an inhibitor of transcription factor Nrf2 through activation of retinoic acid receptor alpha.
体外研究：
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱。Retinoic acid 是维生素 A 的一种高效衍生物，几乎所有必需的生理过程和功能都需要 Retinoic acid，因为它参与超过 530 种不同基因的转录调节。Retinoic acid 通过作为 Retinoic acid 受体 (RARα-γ) 的激活配体发挥其作用，Retinoic acid 受体与 Retinoic acid X 受体 (RXRα-γ) 形成异二聚体。 Retinoic acid 具有高亲和力和同种型选择性，它以低亲和力与 PPARα 和 PPARγ 结合，Kd 值为 100-200 nM。 相比之下，Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 为 17 nM。未分化的 P19 细胞表达 Retinoic acid (RA) 受体 RARα、RARβ、RARγ 和 PPARβ/δ，以及 Retinoic acid 结合蛋白 CRABP-II 和 FABP5。Retinoic acid 处理细胞诱导分化导致 CRABP-II 的瞬时上调和 FABP5 的下调，这在各自的蛋白质和 mRNA 水平上观察到。 在最初的下降之后，与未分化的 P19 细胞相比，成熟神经元中 FABP5 蛋白和 mRNA 的水平增加了 2-2.5 倍。 诱导分化不会显着影响 RARα 或 PPARβ/δ 的水平。 到第 4 天，RARγ mRNA 的水平降低了约 5 倍，并且在成熟神经元中保持较低水平。Retinoic acid 是一种来源于视黄醇（维生素 A）的形态发生素，在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid 与 Retinoic acid 受体 (RAR) 和 Retinoic acid X 受体 (RXR) 相互作用，进而调控靶基因的表达。
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