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编 号:F458270
分子式:C22H22N8
分子量:398.46
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生物活性:
Bisantrene is a highly effective antitumor agent, it exerts its cytotoxicity by affecting DNA intercalation. Bisantrene targets eukaryotic type II topoisomerases. Bisantrene is a substrate of MDR1.

体内研究:
Bisantrene 是一种抗肿瘤剂,对多种实验性肿瘤具有活性,包括 P388 白血病、L1210 白血病、Lieberman 浆细胞瘤、B16 黑色素瘤、结肠肿瘤 26 和 Ridgway 成骨肉瘤。 Bisantrene 在 1.56 至 150 mg/kg 的剂量范围内有效,具体取决于处理的频率、途径和时间表以及使用的肿瘤模型。 Bisantrene (25,50 和 100 mg/kg;腹腔注射;once) 预处理巨噬细胞对注射 P815 肿瘤细胞的小鼠显示出抗肿瘤作用。 Bisantrene (10-150 mg/kg;静脉注射;一次) 在 Neo 小鼠中剂量依赖性地诱导白细胞减少。B 细胞和巨噬细胞是 Bisantrene 毒性的靶标。

体外研究:
Bisantrene 促进 DNase I 在寡嘌呤-寡嘧啶链上的切割,并略微降低在交替的嘌呤-嘧啶序列上的切割活性。Bisantrene 是 [3H]尿苷掺入RNA和 [3H]胸苷掺入 DNA 的抑制剂。
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