产品
编 号：F458231
分子式：C20H19BrN4O3
分子量：443.29
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结构图
CAS No: 781661-94-7
产品详情
生物活性：
Sepantronium bromide (YM-155) is a survivin inhibitor with an IC50 of 0.54 nM.
体内研究：
Sepantronium bromide (YM155；3 和 10 mg/kg) 抑制 PC-3 异种移植物中的肿瘤生长，没有明显的体重减轻和血细胞计数减少。Sepantronium bromide 在体内高度分布于肿瘤组织。Sepantronium bromide 在 PC-3 原位异种移植物中以 5 mg/kg 的剂量显示出 80% 的 TGI。 Sepantronium bromide (YM155) 与 γ 辐射结合显示出有效的抗肿瘤活性针对裸鼠中的 H460 或 Calu6 异种移植物。在这种原位肾和转移性肺肿瘤模型中，Sepantronium bromide (YM-155) 和 IL-2 相加地降低了肿瘤重量、肺转移和荧光素染色的肿瘤图像。
体外研究：
Sepantronium bromide (YM155；30 μM) 对存活基因启动子驱动的荧光素酶报告基因活性不敏感。Sepantronium bromide 通过存活蛋白基因启动子的转录抑制，显著抑制 p53 缺陷的 PC-3 和 PPC-1 人 HRPC 细胞中的内源性存活蛋白表达。Sepantronium bromide (100 nM) 不影响 c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-肌动蛋白和 β-微管蛋白的蛋白表达。Sepantronium bromide 有效抑制人类癌细胞系 (突变或截短的 p53)，例如 PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5 和 A375，IC50范围分别为 2.3 到 11 nM。 Sepantronium bromide (YM155) 导致 NSCLC 细胞对 γ 辐射的敏感性增加。Sepantronium bromide 结合 γ 辐射可增加凋亡细胞的数量和 caspase-3 的活性。此外，Sepantronium bromide 可延迟核 DNA 中辐射诱导的双链断裂的修复。
Sepantronium bromide (YM-155) is a survivin inhibitor with an IC50 of 0.54 nM.
体内研究：
Sepantronium bromide (YM155；3 和 10 mg/kg) 抑制 PC-3 异种移植物中的肿瘤生长，没有明显的体重减轻和血细胞计数减少。Sepantronium bromide 在体内高度分布于肿瘤组织。Sepantronium bromide 在 PC-3 原位异种移植物中以 5 mg/kg 的剂量显示出 80% 的 TGI。 Sepantronium bromide (YM155) 与 γ 辐射结合显示出有效的抗肿瘤活性针对裸鼠中的 H460 或 Calu6 异种移植物。在这种原位肾和转移性肺肿瘤模型中，Sepantronium bromide (YM-155) 和 IL-2 相加地降低了肿瘤重量、肺转移和荧光素染色的肿瘤图像。
体外研究：
Sepantronium bromide (YM155；30 μM) 对存活基因启动子驱动的荧光素酶报告基因活性不敏感。Sepantronium bromide 通过存活蛋白基因启动子的转录抑制，显著抑制 p53 缺陷的 PC-3 和 PPC-1 人 HRPC 细胞中的内源性存活蛋白表达。Sepantronium bromide (100 nM) 不影响 c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-肌动蛋白和 β-微管蛋白的蛋白表达。Sepantronium bromide 有效抑制人类癌细胞系 (突变或截短的 p53)，例如 PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5 和 A375，IC50范围分别为 2.3 到 11 nM。 Sepantronium bromide (YM155) 导致 NSCLC 细胞对 γ 辐射的敏感性增加。Sepantronium bromide 结合 γ 辐射可增加凋亡细胞的数量和 caspase-3 的活性。此外，Sepantronium bromide 可延迟核 DNA 中辐射诱导的双链断裂的修复。
产品资料
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