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编 号:F457993
分子式:C33H32N4O4
分子量:548.63
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生物活性:
ICG-001 is an inhibitor of β-catenin/TCF mediated transcription. ICG-001 works by specifically binding to cyclic AMP response element-binding protein with an IC50 of 3 μM. ICG-001 selectively blocks the β-catenin/CBP interaction without interfering with the β-catenin/p300 interaction.

体内研究:
ICG-001 (每天 5 mg/kg) 显著抑制小鼠的 β-连环蛋白信号传导,同时保护上皮细胞。施用 ICG-001 的水溶性类似物 9 周后,结肠和小肠息肉的形成减少了 42%,与非甾体类抗炎药 MK-231 一样有效,后者在该模型中一直显示出疗效。ICG-001 (150 mg/kg,静脉注射) 在 SW620 裸鼠肿瘤消退异种移植模型中显示,在 19 天的处理过程中肿瘤体积显著减少,没有死亡或体重减轻。

体外研究:
ICG-001 (5 μM) 在 MCF7 细胞中抑制瘦素诱导的 EMT、侵袭和肿瘤球形成。ICG-001 可以在表型上挽救早老素 1 突变细胞中正常神经生长因子 (NGF) 诱导的神经元分化和神经元向外生长,强调了 TCF/β-catenin 信号通路对神经突向外生长和神经元分化的重要性。ICG-001 (25 μM) 处理可降低 SW480 细胞中生存素和细胞周期蛋白 D1 RNA 和蛋白质的稳态水平,这两者均可被 β-连环蛋白上调。ICG-001 在转化细胞而非正常结肠细胞中选择性诱导细胞凋亡,并减少结肠癌细胞的体外生长。
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