产品
编 号：F455434
分子式：C12H6N2O4S2
分子量：306.32
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结构图
CAS No: 7733-96-2
产品详情
生物活性：
HC-056456 is an effective but not perfectly-selective blocker of CatSper channels. The [Na+]i rise is slowed by HC-056456 (IC50~3 μM).
体外研究：
HC-056456 类似地减缓了 [Ca2+]i 的升高，这种升高由碱性去极化引起并由 fura-2 报告。HC-056456 还选择性地和可逆地降低了从膜片钳精子中记录的 CatSper 电流。HC-056456 产生 CatSper 无效精子的药理学表型。HC-056456 的急性应用会导致过度活化精子的鞭毛波形不对称性迅速丧失，表明需要通过 CatSper 通道持续进入 Ca2+ 以维持过度活化。HC-056456 选择性且可逆地阻断 CatSper 电流。通过使用膜片钳记录检查 HC-056456 对 CatSper 依赖性电流的阻断的特异性和可逆性。观察到的电流被 20 μM HC-056456 阻断略高于 50% (估计 IC50 接近 15 μM)。在概念上，CatSper 通道异质性仍然有可能解释残留的 HC-056456 抗性电流。还检查了 HC-056456 对 KSper 通道 (在膜片钳精子中观察到的另一个主要阳离子通道) 的作用。随后应用 50 μM HC-056456 导致该电流的部分封锁。对于 HC-056456 对 KSper 的作用，估计 IC50 接近 40 μM。
HC-056456 is an effective but not perfectly-selective blocker of CatSper channels. The [Na+]i rise is slowed by HC-056456 (IC50~3 μM).
体外研究：
HC-056456 类似地减缓了 [Ca2+]i 的升高，这种升高由碱性去极化引起并由 fura-2 报告。HC-056456 还选择性地和可逆地降低了从膜片钳精子中记录的 CatSper 电流。HC-056456 产生 CatSper 无效精子的药理学表型。HC-056456 的急性应用会导致过度活化精子的鞭毛波形不对称性迅速丧失，表明需要通过 CatSper 通道持续进入 Ca2+ 以维持过度活化。HC-056456 选择性且可逆地阻断 CatSper 电流。通过使用膜片钳记录检查 HC-056456 对 CatSper 依赖性电流的阻断的特异性和可逆性。观察到的电流被 20 μM HC-056456 阻断略高于 50% (估计 IC50 接近 15 μM)。在概念上，CatSper 通道异质性仍然有可能解释残留的 HC-056456 抗性电流。还检查了 HC-056456 对 KSper 通道 (在膜片钳精子中观察到的另一个主要阳离子通道) 的作用。随后应用 50 μM HC-056456 导致该电流的部分封锁。对于 HC-056456 对 KSper 的作用，估计 IC50 接近 40 μM。
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