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编 号:F453779
分子式:C17H11BrN2O2
分子量:355.19
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生物活性:
5-BDBD, a potent and selective P2X4 receptor antagonist, inhibits rP2X4R-mediated currents, with an IC50 of 0.75 μM. 5-BDBD completely blocks the basal and acute hyperalgesia induced by nitroglycerin (NTG).

体内研究:
5-BDBD (28 mg/kg;腹腔注射;每日一次,持续 9 天) 可完全阻断反复注射 NTG 引起的基础痛觉过敏。Animal Model:Male C57BL/6 mice
Dosage:28 mg/kg
Administration:I.p.; daily for 9 days
Result:Prevented NTG-induced mechanical hypersensitivity.

体外研究:
5-BDBD 以浓度依赖的方式抑制表达rP2X4R的HEK293细胞中 10μM ATP 诱导的电流,IC50为 0.75μM。 5-BDBD 使 ATP 浓度-反应曲线向右移动,EC50 从 4.7 至 15.9 μM。 5-BDBD 可能是专门用于区分 P2X1R、P2X2aR、P2X2bR、P2X3R、P2X4R 和 P2X7R。
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