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编 号:F053814
分子式:C29H33O16P
分子量:668.54
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生物活性:
Etoposide phosphate (BMY-40481) is a potent anti-cancer chemotherapy agent and a selective topoisomerase II inhibitor to prevent re-ligation of DNA strands. Etoposide phosphate is the phosphate ester proagent of etoposide and is considered as active equivalent to Etoposide. Etoposide phosphate induces cell cycle arrest, apoptosis, and autophagy.

体内研究:
磷酸依托泊苷 (静脉注射;50、100 或 150 mg/kg;单剂量) 在第 8 天雌性 CD-1 小鼠中出现进行性共济失调、翻正反射受损、前后肢张开和麻痹的临床症状。Animal Model:Female CD-1 mice
Dosage:50, 100, or 150 mg/kg
Administration:Intravenous injection; single dose
Result:Observed degeneration of dorsal root ganglion cells and axonal degeneration of their distal and proximal processes in peripheral nerves, dorsal spinal roots, and dorsal funiculi of the spinal cord at all doses under light microscopy (LM).

体外研究:
Etoposide phosphate 是依托泊苷的水溶性衍生物,可能是依托泊苷的前体药物,其特征在于在依托泊苷分子 E 环的 4' 位存在磷酸基团。Etoposide phosphate (0-1 μM;72 小时) 抑制 HCT116 FBXW+/+、FBXW-/- 和 p53-/- 作为剂量-依赖方式,表现出 IC50 值为 0.945 μM;0.375 微米;和 1.437 μM。Etoposide phosphate (25 μM;6 小时) 延迟 FBXW7 缺陷细胞中的 p53 恢复。此外,FBXW7-/- 细胞中 FBXW7 表达消失。
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