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编 号:F452894
分子式:C11H17ClO7P2
分子量:358.65
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Mifobate (SR-202) is a potent and specific PPARγ antagonist. Mifobate (SR-202) selectively inhibits Thiazolidinedione (TZD)-induced PPARγ transcriptional activity (IC50=140 μM). Mifobate (SR-202) does not affect basal or ligand-stimulated transcriptional activity of PPARα, PPARβ, or the farnesoid X receptor (FXR). Mifobate (SR-202) shows antiobesity and antidiabetic effects.

体内研究:
Mifobate (400 mg/kg;喂食 20 天) 增加 ob/ob 小鼠的胰岛素敏感性Animal Model:Eight-week-old male ob/ob mice
Dosage:400 mg/kg
Administration:Feed (food admixture maintained for 20 days)
Result:Prevented the time-dependent increase in glucose concentrations.

体外研究:
Mifobate (100-400 μM;预处理 24 小时) 在 6 天后以剂量依赖性方式显著抑制 BRL 49653 和激素诱导的 3T3-L1 细胞脂肪细胞分化。 Mifobate 能够与 PPARγ 特异性相互作用并抑制其与共激活剂类固醇受体共激活因子 1 (SRC-1) 的激动剂依赖性相互作用。Mifobate (SR -202) 抑制 TZD 刺激的共激活类固醇受体共激活因子 1 的募集。Mifobate 可阻断由噻唑烷二酮类或由地塞米松、胰岛素和 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 (IBMX) 联合诱导的脂肪细胞分化。
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