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编 号:F053705
分子式:C12H14FNO
分子量:207.24
产品类型
结构图
CAS No: 1170613-55-4
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产品详情
生物活性:
A-967079 is a selective TRPA1 receptor antagonist with IC50s of 67 nM and 289 nM at human and rat TRPA1 receptors, respectively, and has good penetration into the CNS.
体内研究:
全身注射 A-967079 (30 μMol/kg,静脉内) 会降低未受伤和弗氏佐剂 (CFA) 发炎大鼠同侧后爪受到伤害性捏刺激后宽动态范围 (WDR) 和伤害性特异性 (NS) 神经元的反应。与其在未受伤大鼠中的作用类似,在 CFA 发炎的大鼠中,给予 A-967079 (30 μMol/kg,静脉注射) 与基线放电相比显著降低 WDR 神经元对有害捏刺激的反应 (p=0.0013,重复-测量方差分析) ,对照组 (p=0.0001,双向方差分析)。注射后 35 分钟出现对发炎大鼠捏诱发活动的最大观察效果 (比基线水平降低 61.1±10.97%)。与未受伤的大鼠相比,向 CFA 发炎的大鼠注射 A-967079 也显著 (重复测量和双向方差分析分别为 p=0.0004 和 p=0.0001) 降低了 WDR 神经元对 10-g von 的反应 Frey 毛发刺激。观察到的 von Frey 诱发活动的最大减少是基线水平 (注射后 35 分钟) 的 67.69±18.39%,因此与 A-967079 对发炎大鼠捏诱发活动的影响相当。