产品
编 号:F452262
分子式:C24H23FN4O3
分子量:434.46
产品类型
结构图
CAS No: 763113-22-0
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产品详情
生物活性:
Olaparib (AZD2281; KU0059436) is a potent and orally active PARP inhibitor with IC50s of 5 and 1 nM for PARP1 and PARP2, respectively. Olaparib is an autophagy and mitophagy activator.
体内研究:
携带 SW620 异种移植肿瘤的动物用 Olaparib (10 mg/kg,口服,每天 1 次,共 5 天) 与 NSC 362856 (TMZ) (50 mg/kg,口服) 联合处理抗肿瘤。Olaparib 增加在 DWC 模型中建立的 Calu-6 肿瘤的血管灌注。Olaparib (50 mg/kg,口服) 作为单一药物或与放疗联合使用导致 Calu-6 肿瘤的荧光强度增加。
体外研究:
Olaparib (AZD2281) 是 PARP-1 和 PARP-2 的个位数纳摩尔抑制剂,对 BRCA1 缺陷型乳腺癌细胞系显示出独立的活性。将 Olaparib 应用于 SW620 细胞裂解物,确定 PARP-1 抑制的 IC50 约为 6 nM,PARP-1 活性的总消融浓度为 30?100 nM。