产品
编 号：F451797
分子式：C30H40ClN7O3S
分子量：614.2
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结构图
CAS No: 761439-42-3
产品详情
生物活性：
NVP-TAE 684 (TAE 684) is a highly potent and selective ALK inhibitor, which blocks the growth of ALCL-derived and ALK-dependent cell lines with IC50 values between 2 and 10 nM.
体内研究：
NVP-TAE684 在两个独立的 ALK 阳性 ALCL 模型中抑制淋巴瘤形成，并诱导已建立的 Karpas-299 淋巴瘤消退。NVP-TAE684 在体内显示出可观的生物利用度和半衰期。 NVP-TAE684 (1、3 和 10 mg/kg. po) 显著延迟淋巴瘤的发展，并显示发光信号减少 100 到 1,000 倍。NVP-TAE684 (10 mg/kg) 处理组看起来很健康，没有表现出任何化合物或疾病相关毒性的迹象。
体外研究：
TAE684 抑制 Ba/F3 NPM-ALK 细胞的增殖，IC50 为 3 nM，浓度高达 1 μM 时不影响亲代 Ba/F3 细胞的存活。TAE684 在 Ba/F3 NPM-ALK 和 Karpas-299 细胞中以剂量依赖性方式抑制 STAT3 和 STAT5 磷酸化。TAE684 在表达 NPM-ALK 的 Ba/F3 细胞和 ALCL 细胞系中诱导细胞凋亡和 G1 期阻滞。NVP-TAE684 显著降低敏感 H3122 和 H3122 CR 细胞的细胞存活率，但对其他非 ALK 依赖性癌细胞系的活力几乎没有影响。NVP-TAE684处理H3122 CR细胞抑制ALK、AKT和ERK的磷酸化并诱导显著的细胞凋亡。 TAE684有效抑制表达EML4-ALK L1196M突变体的Ba/F3细胞的存活。mALKR1279Q 突变体表达诱导的神经突生长在 30 nM NVP-TAE684 下被完全抑制，这与激活的 wt mALK所见的反应相当。
NVP-TAE 684 (TAE 684) is a highly potent and selective ALK inhibitor, which blocks the growth of ALCL-derived and ALK-dependent cell lines with IC50 values between 2 and 10 nM.
体内研究：
NVP-TAE684 在两个独立的 ALK 阳性 ALCL 模型中抑制淋巴瘤形成，并诱导已建立的 Karpas-299 淋巴瘤消退。NVP-TAE684 在体内显示出可观的生物利用度和半衰期。 NVP-TAE684 (1、3 和 10 mg/kg. po) 显著延迟淋巴瘤的发展，并显示发光信号减少 100 到 1,000 倍。NVP-TAE684 (10 mg/kg) 处理组看起来很健康，没有表现出任何化合物或疾病相关毒性的迹象。
体外研究：
TAE684 抑制 Ba/F3 NPM-ALK 细胞的增殖，IC50 为 3 nM，浓度高达 1 μM 时不影响亲代 Ba/F3 细胞的存活。TAE684 在 Ba/F3 NPM-ALK 和 Karpas-299 细胞中以剂量依赖性方式抑制 STAT3 和 STAT5 磷酸化。TAE684 在表达 NPM-ALK 的 Ba/F3 细胞和 ALCL 细胞系中诱导细胞凋亡和 G1 期阻滞。NVP-TAE684 显著降低敏感 H3122 和 H3122 CR 细胞的细胞存活率，但对其他非 ALK 依赖性癌细胞系的活力几乎没有影响。NVP-TAE684处理H3122 CR细胞抑制ALK、AKT和ERK的磷酸化并诱导显著的细胞凋亡。 TAE684有效抑制表达EML4-ALK L1196M突变体的Ba/F3细胞的存活。mALKR1279Q 突变体表达诱导的神经突生长在 30 nM NVP-TAE684 下被完全抑制，这与激活的 wt mALK所见的反应相当。
产品资料
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