产品
编 号：F451794
分子式：C23H25ClN6O3
分子量：468.94
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结构图
CAS No: 761437-28-9
产品详情
生物活性：
NVP-TAE 226 (TAE226) is a potent and ATP-competitive dual FAK and IGF-1R inhibitor with IC50s of 5.5 nM and 140 nM, respectively. NVP-TAE 226 (TAE226) also effectively inhibits Pyk2 and insulin receptor (InsR) with IC50s of 3.5 nM and 44 nM, respectively.
体内研究：
用 50 或 75 mg/kg 的 NVP-TAE 226 (TAE226) 处理分别将 U87 肿瘤异种移植动物的中位存活期延长 6 天和 7 天 (与对照组处理的动物相比，分别为 P=0.084 和 P=0.042)。然而，NVP-TAE 226 处理 LN229 肿瘤异种移植的动物可显著延长其中位生存期 19 天 (与载体处理的动物相比，两种剂量的 P<0.004)。
体外研究：
NVP-TAE 226 (TAE226)，一种有效的 ATP 竞争性抑制剂，可抑制多种酪氨酸蛋白激酶，尤其是 FAK 和 IGF-IR 激酶。在基于细胞的激酶测定中，FAK、IGF-IR 激酶和 IR 激酶受到抑制，IC50 范围为 100 至 300 nM，与其他测试的激酶相比不太敏感，IC50 均高出 10 倍。在培养物中，NVP-TAE 226 抑制细胞外基质诱导的 FAK (Tyr395) 自磷酸化。NVP-TAE 226 还抑制 IGF-I 诱导的 IGF-IR 磷酸化及其下游靶基因 (如 MAPK 和 Akt) 的活性。NVP-TAE 226 可延缓肿瘤细胞生长 (通过细胞活力测定评估) 并减弱与细胞周期蛋白 B1 和磷酸化 cdc2 (Tyr15) 减少相关的 G2-M 细胞周期进程>) 蛋白表达。在体外 Matrigel 侵袭试验中，与对照相比，NVP-TAE 226 处理抑制肿瘤细胞侵袭至少 50%。有趣的是，TAE226 处理含有野生型 p53 的肿瘤细胞主要表现为 G2-M 阻滞，而含有突变型 p53 的肿瘤细胞发生凋亡。
NVP-TAE 226 (TAE226) is a potent and ATP-competitive dual FAK and IGF-1R inhibitor with IC50s of 5.5 nM and 140 nM, respectively. NVP-TAE 226 (TAE226) also effectively inhibits Pyk2 and insulin receptor (InsR) with IC50s of 3.5 nM and 44 nM, respectively.
体内研究：
用 50 或 75 mg/kg 的 NVP-TAE 226 (TAE226) 处理分别将 U87 肿瘤异种移植动物的中位存活期延长 6 天和 7 天 (与对照组处理的动物相比，分别为 P=0.084 和 P=0.042)。然而，NVP-TAE 226 处理 LN229 肿瘤异种移植的动物可显著延长其中位生存期 19 天 (与载体处理的动物相比，两种剂量的 P<0.004)。
体外研究：
NVP-TAE 226 (TAE226)，一种有效的 ATP 竞争性抑制剂，可抑制多种酪氨酸蛋白激酶，尤其是 FAK 和 IGF-IR 激酶。在基于细胞的激酶测定中，FAK、IGF-IR 激酶和 IR 激酶受到抑制，IC50 范围为 100 至 300 nM，与其他测试的激酶相比不太敏感，IC50 均高出 10 倍。在培养物中，NVP-TAE 226 抑制细胞外基质诱导的 FAK (Tyr395) 自磷酸化。NVP-TAE 226 还抑制 IGF-I 诱导的 IGF-IR 磷酸化及其下游靶基因 (如 MAPK 和 Akt) 的活性。NVP-TAE 226 可延缓肿瘤细胞生长 (通过细胞活力测定评估) 并减弱与细胞周期蛋白 B1 和磷酸化 cdc2 (Tyr15) 减少相关的 G2-M 细胞周期进程>) 蛋白表达。在体外 Matrigel 侵袭试验中，与对照相比，NVP-TAE 226 处理抑制肿瘤细胞侵袭至少 50%。有趣的是，TAE226 处理含有野生型 p53 的肿瘤细胞主要表现为 G2-M 阻滞，而含有突变型 p53 的肿瘤细胞发生凋亡。
产品资料
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