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编 号:F053366
分子式:C12H13NO2S
分子量:235.3
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生物活性:
INDY is a potent and ATP-competitive Dyrk1A and Dyrk1B inhibitor with IC50s of 0.24 μM and 0.23 μM, respectively. INDY binds in the ATP pocket of the enzyme and has a Ki value of 0.18 μM for Dyrk1A. INDY sharply reduces the self-renewal capacity of normal and tumorigenic cells in primary Glioblastoma (GBM) cell lines and neural progenitor cells.

体内研究:
ProINDY (2.5 μM) 明显恢复非洲爪蟾胚胎的正常发育。

体外研究:
INDY (0.3-30 μM;20 小时) 在 3 μM 时轻度抑制 tau 磷酸化,在 30 μM 时几乎完全抑制。 INDY 有效逆转异常的 tau 磷酸化并挽救由 Dyrk1A (双特异性酪氨酸-(Y)-磷酸化调节激酶 1A) 过表达诱导的受抑制的 NFAT (活化 T 细胞核因子) 信号。
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