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编 号:F449769
分子式:C15H11Cl2NOS
分子量:324.22
产品类型
结构图
CAS No: 75450-34-9
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产品详情
生物活性:
CGP37157 is a potent, selective inhibitor of Na+/Ca2+ exchanger, inhibiting the Na+-induced Ca2+-release from guinea-pig heart mitochondria, with an IC50 of 0.8 μM.
体外研究:
CGP37157 (Compound XVI) 是一种有效的选择性 Na+/Ca2+ 交换抑制剂,抑制 Na+-诱导的 Ca2+-从豚鼠心脏线粒体释放,IC50 为 0.8 μM。CGP37157 (10 μM) 对皮层神经元中的线粒体 Na+/Ca2+ 交换器显示抑制作用,通过抑制调节细胞内 Ca2+ 水平电压门控钙通道,并减少 NMDA 诱导的细胞溶质和线粒体 Ca2+ 过载。CGP37157 (10 μM) 还可降低 NMDA 诱导的兴奋性毒性,这种作用是通过减弱神经元中的线粒体损伤和钙蛋白酶活性实现的。CGP37157 (10 μM) 与 salinomycin 联合使用可显著降低细胞活力并增加 FaDu 和 HLaC79 细胞的凋亡。此外,CGP37157 对盐霉素的肿瘤毒性没有抑制作用。