产品
编 号：F005494
分子式：C24H26N4O4
分子量：434.49
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CAS No: 1012054-59-9
产品详情
生物活性：
CUDC-101 is a potent inhibitor of HDAC, EGFR, and HER2 with IC50s of 4.4, 2.4, and 15.7 nM, respectively. CUDC-101 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
CUDC-101（120 mg/kg，静脉注射，每日）可在 Hep-G2 肝癌模型中诱导肿瘤消退，并且在最大耐受剂量 (MTD) 下比厄洛替尼更有效。在厄洛替尼耐药的 A549 NSCLC 异种移植模型中，CUDC-101 (120 mg/kg) 显示出对肿瘤生长的有效抑制作用。在厄洛替尼敏感的 H358 NSCLC 模型中，CUDC-101（15、30、60 mg/kg，静脉注射）以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。 CUDC-101 (120 mg/kg) 在拉帕替尼耐药、HER2 阴性、EGFR 过表达 MDA-MB-468 乳腺癌模型和 EGFR 过表达 CAL-27 头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 中引起显着的肿瘤消退。 ） 模型。 CUDC-101 (120 mg/kg) 还可抑制 K-ras 突变型 HCT116 结直肠癌和表达 EGFR/HER2 (neu) 的 HPAC 胰腺癌模型中的肿瘤生长。在转移性 ATC 小鼠体内模型中，CUDC-101 抑制肿瘤生长和转移，并显着延长生存期。 CUDC-101 (120 mg/kg) 可有效对抗异种移植模型中的多种肿瘤类型。
体外研究：
CUDC-101 抑制 I 类和 II 类 HDAC，但不抑制 III 类 Sir 型 HDAC。 CUDC-101 在许多人类癌细胞类型中显示出广泛的抗增殖活性。 CUDC-101 是一种有效的选择性 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，仅对以下蛋白激酶有微弱抑制 (IC50)：KDR (VEGFR2) (849 nM)、Src (11000 nM) 、Lyn (840 nM)、Lck (5910 nM)、Abl-1 (2890 nM)、FGFR-2 (3430 nM)、Flt-3 (1500 nM) 和 Ret (3200 nM)。 CUDC-101 (300 nM) 抑制全长 AR (flAR) 和 AR 变体 AR-V7。 CUDC-101 是筛选 EGFR 和 HDAC 抑制剂的所有三种 ATC 细胞系中最活跃的药物，8505c 的半数最大抑制浓度 (IC50) 为 0.15 μM，两种药物的半数抑制浓度 (IC50) 均为 1.66 μM C-643 和 SW-1736 细胞。 CUDC-101 抑制癌细胞迁移并调节 ATC 细胞中上皮间质转化标志物的表达。 CUDC-101 还可抑制 HDAC 和 MAPK 通路，诱导 p21，并降低 ATC 细胞中 survivin 和 XIAP 的表达。 CUDC-101 (1 μM) 增加经治疗的癌细胞中 p53 和 α-微管蛋白（HDAC 的非组蛋白底物）的乙酰化。 CUDC-101 调节 RTK 活性和表达，并对 RTK 和下游 Akt 信号传导具有立即且稳定的抑制作用。
CUDC-101 is a potent inhibitor of HDAC, EGFR, and HER2 with IC50s of 4.4, 2.4, and 15.7 nM, respectively. CUDC-101 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
CUDC-101（120 mg/kg，静脉注射，每日）可在 Hep-G2 肝癌模型中诱导肿瘤消退，并且在最大耐受剂量 (MTD) 下比厄洛替尼更有效。在厄洛替尼耐药的 A549 NSCLC 异种移植模型中，CUDC-101 (120 mg/kg) 显示出对肿瘤生长的有效抑制作用。在厄洛替尼敏感的 H358 NSCLC 模型中，CUDC-101（15、30、60 mg/kg，静脉注射）以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。 CUDC-101 (120 mg/kg) 在拉帕替尼耐药、HER2 阴性、EGFR 过表达 MDA-MB-468 乳腺癌模型和 EGFR 过表达 CAL-27 头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 中引起显着的肿瘤消退。 ） 模型。 CUDC-101 (120 mg/kg) 还可抑制 K-ras 突变型 HCT116 结直肠癌和表达 EGFR/HER2 (neu) 的 HPAC 胰腺癌模型中的肿瘤生长。在转移性 ATC 小鼠体内模型中，CUDC-101 抑制肿瘤生长和转移，并显着延长生存期。 CUDC-101 (120 mg/kg) 可有效对抗异种移植模型中的多种肿瘤类型。
体外研究：
CUDC-101 抑制 I 类和 II 类 HDAC，但不抑制 III 类 Sir 型 HDAC。 CUDC-101 在许多人类癌细胞类型中显示出广泛的抗增殖活性。 CUDC-101 是一种有效的选择性 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，仅对以下蛋白激酶有微弱抑制 (IC50)：KDR (VEGFR2) (849 nM)、Src (11000 nM) 、Lyn (840 nM)、Lck (5910 nM)、Abl-1 (2890 nM)、FGFR-2 (3430 nM)、Flt-3 (1500 nM) 和 Ret (3200 nM)。 CUDC-101 (300 nM) 抑制全长 AR (flAR) 和 AR 变体 AR-V7。 CUDC-101 是筛选 EGFR 和 HDAC 抑制剂的所有三种 ATC 细胞系中最活跃的药物，8505c 的半数最大抑制浓度 (IC50) 为 0.15 μM，两种药物的半数抑制浓度 (IC50) 均为 1.66 μM C-643 和 SW-1736 细胞。 CUDC-101 抑制癌细胞迁移并调节 ATC 细胞中上皮间质转化标志物的表达。 CUDC-101 还可抑制 HDAC 和 MAPK 通路，诱导 p21，并降低 ATC 细胞中 survivin 和 XIAP 的表达。 CUDC-101 (1 μM) 增加经治疗的癌细胞中 p53 和 α-微管蛋白（HDAC 的非组蛋白底物）的乙酰化。 CUDC-101 调节 RTK 活性和表达，并对 RTK 和下游 Akt 信号传导具有立即且稳定的抑制作用。
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