产品
编 号：F448804
分子式：C29H38FN3O5
分子量：527.63
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 751475-53-3
产品详情
生物活性：
Atopaxar (E5555) is a potent, orally active, selective and reversible thrombin receptor protease-activated receptor-1 (PAR-1) antagonist. Atopaxar, an antiplatelet agent, interferes with platelet signaling. Atopaxar can be used for the research of atherothrombotic disease.
体内研究：
Atopaxar (30-100 mg/kg；口服) 在光化学诱导的血栓形成 (PIT) 豚鼠模型中导致股动脉闭塞时间的剂量依赖性延长。 在最高测试剂量 1000 mg/kg 下，Atopaxar 不会延长豚鼠的出血时间。Animal Model:Guinea pigs, PIT model
Dosage:Oral administration
Administration:10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Result:Prolonged the time to occlusion by 1.8-fold and 2.4-fold at 30 mg/kg and 100 mg/kg, respectively, compared with controls.
体外研究：
Atopaxar (0.0001-10 μM；1h) 以浓度依赖性方式抑制 haTRAP (高亲和力凝血酶受体激活肽) 与人血小板膜上的 PAR-1 结合，IC50 为 0.019 μM。 Atopaxar 以浓度依赖性方式抑制凝血酶或 TRAP 诱导的人血小板聚集。 Atopaxar 不抑制由 ADP、U46619、胶原蛋白和 PAR-4ap 诱导的 PRP (富血小板血浆) 聚集，浓度高达 20 μM。
Atopaxar (E5555) is a potent, orally active, selective and reversible thrombin receptor protease-activated receptor-1 (PAR-1) antagonist. Atopaxar, an antiplatelet agent, interferes with platelet signaling. Atopaxar can be used for the research of atherothrombotic disease.
体内研究：
Atopaxar (30-100 mg/kg；口服) 在光化学诱导的血栓形成 (PIT) 豚鼠模型中导致股动脉闭塞时间的剂量依赖性延长。 在最高测试剂量 1000 mg/kg 下，Atopaxar 不会延长豚鼠的出血时间。Animal Model:Guinea pigs, PIT model
Dosage:Oral administration
Administration:10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Result:Prolonged the time to occlusion by 1.8-fold and 2.4-fold at 30 mg/kg and 100 mg/kg, respectively, compared with controls.
体外研究：
Atopaxar (0.0001-10 μM；1h) 以浓度依赖性方式抑制 haTRAP (高亲和力凝血酶受体激活肽) 与人血小板膜上的 PAR-1 结合，IC50 为 0.019 μM。 Atopaxar 以浓度依赖性方式抑制凝血酶或 TRAP 诱导的人血小板聚集。 Atopaxar 不抑制由 ADP、U46619、胶原蛋白和 PAR-4ap 诱导的 PRP (富血小板血浆) 聚集，浓度高达 20 μM。
产品资料
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