产品
编 号：F446717
分子式：C19H12F4N4O2
分子量：404.32
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结构图
CAS No: 745833-23-2
产品详情
生物活性：
VX-702 is a highly selective inhibitor of p38α MAPK, 14-fold higher potency against the p38α versus p38β.
体内研究：
VX-702 的半衰期为 16 至 20 小时，中位清除率为 3.75 L/h，分布容积为 73 L/kg。VX-702 的 AUC 和 Cmax 值均与剂量成正比，VX-702 主要通过肾脏清除。 VX-702 (剂量为 0.1 mg/kg，每天两次) 与甲氨蝶呤 (0.1 mg/kg) 等效的功能。此外，VX-702 (5 mg/kg，每日两次) 也具有与泼尼松龙 (10 mg/kg，每日一次) 相当的效果，以腕关节侵蚀和炎症评分的抑制百分比。
体外研究：
血小板与 VX-702 (1 μM) 的预孵育完全或部分抑制由血小板激动剂诱导的 p38 激活 (IC50 为 4 至 20 nM)，包括凝血酶、SFLLRN、AYPGKF、U46619 和胶原蛋白。在存在或不存在抗血小板疗法的情况下，VX-702 对任何 p38 MAPK 激动剂诱导的血小板聚集没有影响。 VX-702 呈剂量依赖性抑制 IL 、IL-1β 和 TNFα 的产生 (IC50 分别为 59、122 和 99 ng/mL)。
VX-702 is a highly selective inhibitor of p38α MAPK, 14-fold higher potency against the p38α versus p38β.
体内研究：
VX-702 的半衰期为 16 至 20 小时，中位清除率为 3.75 L/h，分布容积为 73 L/kg。VX-702 的 AUC 和 Cmax 值均与剂量成正比，VX-702 主要通过肾脏清除。 VX-702 (剂量为 0.1 mg/kg，每天两次) 与甲氨蝶呤 (0.1 mg/kg) 等效的功能。此外，VX-702 (5 mg/kg，每日两次) 也具有与泼尼松龙 (10 mg/kg，每日一次) 相当的效果，以腕关节侵蚀和炎症评分的抑制百分比。
体外研究：
血小板与 VX-702 (1 μM) 的预孵育完全或部分抑制由血小板激动剂诱导的 p38 激活 (IC50 为 4 至 20 nM)，包括凝血酶、SFLLRN、AYPGKF、U46619 和胶原蛋白。在存在或不存在抗血小板疗法的情况下，VX-702 对任何 p38 MAPK 激动剂诱导的血小板聚集没有影响。 VX-702 呈剂量依赖性抑制 IL 、IL-1β 和 TNFα 的产生 (IC50 分别为 59、122 和 99 ng/mL)。
产品资料
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