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编 号：F052870
分子式：C29H40Cl2FN3O3
分子量：568.55
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结构图
CAS No: 116666-63-8
产品详情
生物活性：
Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 dihydrochloride) is a calcium channel blocker with moderate selectivity for T-type Ca2+ channels (IC50s of 2.7 μM and 18.6 μM for T-type and L-type currents, respectively).
体内研究：
24-26 周大的 C57BL/6J 小鼠的听力阈值在 4 周的处理期后有所不同。与生理盐水处理组相比，Mibefradil dihydrochloride 处理组和贝尼地平处理组的 24 kHz 听阈显著降低 (P<0.05)。与生理盐水组相比，Mibefradil dihydrochloride 或 NSC 64013 组大鼠脊髓和 DRG中 CaV3.2 表达显著降低。
体外研究：
Mibefradil dihydrochloride 可逆地抑制 T 型和 L 型电流，IC50 值分别为 2.7 和 18.6 μM。L 型电流的抑制是电压依赖性的，而 T 型电流的抑制不是。Ro 40-5967 阻断 T 型电流已经处于-100 mV 的保持电位。在较高浓度 (20 μM) 下，Mibefradil 降低了兴奋性结电位的幅度 (37±10 %)，减慢复极化速率 (44±16%) 并导致显著的膜电位去极化 (从-83±1 mV 到-71±5 mV)。在较高的 Mibefradil dihydrochloride 浓度 (20 μM) 下，存在显著的膜电位去极化和复极化减慢。Mibefradil 的这些作用与 K+ 通道抑制一致，K+ 通道抑制已被证明发生在人成肌细胞和其他细胞中。
Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 dihydrochloride) is a calcium channel blocker with moderate selectivity for T-type Ca2+ channels (IC50s of 2.7 μM and 18.6 μM for T-type and L-type currents, respectively).
体内研究：
24-26 周大的 C57BL/6J 小鼠的听力阈值在 4 周的处理期后有所不同。与生理盐水处理组相比，Mibefradil dihydrochloride 处理组和贝尼地平处理组的 24 kHz 听阈显著降低 (P<0.05)。与生理盐水组相比，Mibefradil dihydrochloride 或 NSC 64013 组大鼠脊髓和 DRG中 CaV3.2 表达显著降低。
体外研究：
Mibefradil dihydrochloride 可逆地抑制 T 型和 L 型电流，IC50 值分别为 2.7 和 18.6 μM。L 型电流的抑制是电压依赖性的，而 T 型电流的抑制不是。Ro 40-5967 阻断 T 型电流已经处于-100 mV 的保持电位。在较高浓度 (20 μM) 下，Mibefradil 降低了兴奋性结电位的幅度 (37±10 %)，减慢复极化速率 (44±16%) 并导致显著的膜电位去极化 (从-83±1 mV 到-71±5 mV)。在较高的 Mibefradil dihydrochloride 浓度 (20 μM) 下，存在显著的膜电位去极化和复极化减慢。Mibefradil 的这些作用与 K+ 通道抑制一致，K+ 通道抑制已被证明发生在人成肌细胞和其他细胞中。
产品资料
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