产品
编 号：F445256
分子式：C26H19F3N4O
分子量：460.45
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 742112-33-0
产品详情
生物活性：
OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) is a blood-brain permeable PDK-1 inhibitor with an IC50 of 5 μM.
体内研究：
所有 SCID/Rag2 小鼠均出现 2 个 MDA-MB-435/LCC6/Her-2 肿瘤，并被分配到对照或 OSU-03012 (200 mg/kg) 治疗组，口服 3 天。与接受载体对照的小鼠肿瘤相比，OSU-03012 显著降低肿瘤中 EGFR 蛋白的表达水平约 48%。OSU-03012还能阻止 Y-box 结合蛋白-1 (YB-1) 在 1b 和 2a 位点与 EGFR 启动子结合。
体外研究：
OSU-03012 抑制 PC-3 细胞活力，IC50 值为 5 μM。研究了 OSU-03012 在添加 10% FBS 的培养基中对 PC-3 细胞增殖的影响。OSU-03012 在 1% FBS 的培养基中诱导 PC-3 细胞凋亡，呈剂量依赖性。该过程导致了 DNA 断裂和 PARP 切割。OSU-03012 能有效抑制 PC-3 细胞在亚 μM 水平的增殖，与 1% 血清的结果一致。
OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) is a blood-brain permeable PDK-1 inhibitor with an IC50 of 5 μM.
体内研究：
所有 SCID/Rag2 小鼠均出现 2 个 MDA-MB-435/LCC6/Her-2 肿瘤，并被分配到对照或 OSU-03012 (200 mg/kg) 治疗组，口服 3 天。与接受载体对照的小鼠肿瘤相比，OSU-03012 显著降低肿瘤中 EGFR 蛋白的表达水平约 48%。OSU-03012还能阻止 Y-box 结合蛋白-1 (YB-1) 在 1b 和 2a 位点与 EGFR 启动子结合。
体外研究：
OSU-03012 抑制 PC-3 细胞活力，IC50 值为 5 μM。研究了 OSU-03012 在添加 10% FBS 的培养基中对 PC-3 细胞增殖的影响。OSU-03012 在 1% FBS 的培养基中诱导 PC-3 细胞凋亡，呈剂量依赖性。该过程导致了 DNA 断裂和 PARP 切割。OSU-03012 能有效抑制 PC-3 细胞在亚 μM 水平的增殖，与 1% 血清的结果一致。
产品资料
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