产品
编 号：F444461
分子式：C22H22FN3O3
分子量：395.43
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 74050-98-9
产品详情
生物活性：
Ketanserin is a selective 5-HT2 receptor antagonist. Ketanserin also blocks hERG current (IhERG) in a concentration-dependent manner (IC50=0.11 μM).
体内研究：
Ketanserin 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂。Ketanserin 显著降低许多大脑区域 (海马体的 CA1 和 CA3、前额叶皮层、中央杏仁核、下丘脑背内侧核、齿状回、伏核壳和中脑导水管周围灰质) 中的 BDNF 蛋白水平。5-HT2A拮抗剂 Ketanserin 可显著降低各脑区BDNF mRNA水平。
体外研究：
0.3 μM Ketanserin 抑制 hERG 通道的电压依赖性阶跃电流 (IhERG.step) 和尾电流 (IhERG.tail)，暴露时间为 5 分钟。 观察到的 AA 与 5-HT 的协同作用也被 5-HT 受体阻滞剂赛庚啶 (IC50=22.0±7 μM)、Ketanserin (IC50=152±23 μM)。Ketanserin (50-350 μM) 通过以剂量依赖的方式阻断受体来抑制协同作用。Cyproheptadine 的 IC50 值为 22±7 μM，Ketanserin 为 152±23 μM。 Ketanserin 抑制血小板聚集，IC50 为 240 (169-339) nM。
Ketanserin is a selective 5-HT2 receptor antagonist. Ketanserin also blocks hERG current (IhERG) in a concentration-dependent manner (IC50=0.11 μM).
体内研究：
Ketanserin 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂。Ketanserin 显著降低许多大脑区域 (海马体的 CA1 和 CA3、前额叶皮层、中央杏仁核、下丘脑背内侧核、齿状回、伏核壳和中脑导水管周围灰质) 中的 BDNF 蛋白水平。5-HT2A拮抗剂 Ketanserin 可显著降低各脑区BDNF mRNA水平。
体外研究：
0.3 μM Ketanserin 抑制 hERG 通道的电压依赖性阶跃电流 (IhERG.step) 和尾电流 (IhERG.tail)，暴露时间为 5 分钟。 观察到的 AA 与 5-HT 的协同作用也被 5-HT 受体阻滞剂赛庚啶 (IC50=22.0±7 μM)、Ketanserin (IC50=152±23 μM)。Ketanserin (50-350 μM) 通过以剂量依赖的方式阻断受体来抑制协同作用。Cyproheptadine 的 IC50 值为 22±7 μM，Ketanserin 为 152±23 μM。 Ketanserin 抑制血小板聚集，IC50 为 240 (169-339) nM。
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