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编 号:F444169
分子式:C20H27N5O2
分子量:369.46
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生物活性:
Cilostazol (OPC 13013) is a potent and selective inhibitor of phosphodiesterase (PDE) 3A, the isoform of PDE 3 in the cardiovascular system, with an IC50 of 0.2 μM.

体内研究:
Cilostazol (临床使用剂量;口服2 周) 可在体内减轻 CCl4 诱导的肝纤维化,这可能是由于其直接抑制 HSC 活化的作用。 Cilostazol (腹膜内注射) 注射;10 mg/kg;缺血后连续 7 天) 减轻神经功能障碍、脑萎缩和梗塞体积,并抑制星形胶质细胞增殖/神经胶质瘢痕形成,并在缺血后 7 天和 28 天加速缺血边界区的血管生成。Animal Model:Male C57BL/6J mice
Dosage:0.1% w/w, 0.3% w/w
Administration:Oral administration; fed a normal diet for 2 weeks
Result:Exhibited a lesser fibrotic area than control groups.
Animal Model:Male ICR mice
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection;7 consecutive days after ischemia
Result:Had an effectve effects for the late injury.

体外研究:
Cilostazol 选择性抑制 cGMP 抑制的磷酸二酯酶 (PDE 3),是各种激动剂诱导的血小板聚集的有效抑制剂。 Cilostazol 抑制应激诱导的人血小板聚集(SIPA)呈剂量依赖性,SIPA的IC50为15 μM, adp诱导的血小板聚集的IC50为12.5 μM。 Cilostazol 直接有效地抑制HSC的活化,但不抑制Kupffer细胞。
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