产品
编 号：F442747
分子式：C23H34O5
分子量：390.51
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CAS No: 73573-88-3
产品详情
生物活性：
Mevastatin (Compactin) is a first HMG-CoA reductase inhibitor that belongs to the statins class. Mevastatin is a lipid-lowering agent, and induces apoptosis, arrests cancer cells in G0/G1 phase. Mevastatin also increases endothelial nitric oxide synthase (eNOS) mRNA and protein levels. Mevastatin has antitumor activity and has the potential for cardiovascular diseases treatment.
体内研究：
Mevastatin (2 -20 mg/kg；通过 ALZET 微渗透泵递送；每天；持续 7、14 或 28 天；野生型 129-SV/eVTAcBr 雄性小鼠和 eNOS 缺陷雄性小鼠) 处理增加内皮一氧化氮水平合酶 (eNOS) mRNA 和蛋白质，以剂量和时间依赖性方式减少梗塞面积并改善神经功能缺损。局部输注 Mevastatin (2.5 pmol/小时) 通过增加骨转换和部分地通过促进骨形态发生蛋白-2 (BMP-2) mRNA 和 NF-κB 配体受体激活剂 (RANKL) 的mRNA表达来增加同种移植骨的骨量 (MRL/MpJ 小鼠)。Animal Model:Wild-type 129-SV/eVTAcBr male mice and eNOS-deficient male mice (18-22 g) with the filament model
Dosage:2 mg/kg or 20 mg/kg
Administration:Delivered via 7- or 14-day ALZET miniosmotic pumps implanted subcutaneously; daily; for 7, 14, or 28 days
Result:Increased levels of endothelial nitric oxide synthase (eNOS) mRNA and protein, reduced infarct size, and improved neurological deficits in a dose- and time-dependent manner.
体外研究：
Mevastatin (0-128 μM；5 天；Caco-2 细胞) 处理导致细胞数量呈剂量依赖性减少。 Mevastatin (32-128 μM；24-72小时；Caco-2 细胞) 处理导致早期 G0/G1 期和晚期 G2/M 期细胞周期停滞。 Mevastatin (32-128 μM；72 小时；Caco-2 细胞) 处理导致细胞周期蛋白依赖性激酶 (cdk) 4 和 cdk 6 以及细胞周期蛋白 D1 下调，而 cdk 2 和细胞周期蛋白 E 蛋白水平保持不变。细胞周期抑制剂 p21 和 p27 被 Mevastatin 显著上调。 Mevastatin (16-256 μM；Caco-2 细胞) 处理以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡。 用 Mevastatin 处理 Neuro2a 细胞 24 小时可诱导与神经元标记蛋白 NeuN 上调相关的神经突增生。Mevastatin 触发关键激酶表皮生长因子受体 (EGFR)、ERK1/2 和 Akt/蛋白激酶 B 的磷酸化。抑制 EGFR、PI3K 和丝裂原活化蛋白激酶级联可阻断 Mevastatin 诱导的轴突生长。
Mevastatin (Compactin) is a first HMG-CoA reductase inhibitor that belongs to the statins class. Mevastatin is a lipid-lowering agent, and induces apoptosis, arrests cancer cells in G0/G1 phase. Mevastatin also increases endothelial nitric oxide synthase (eNOS) mRNA and protein levels. Mevastatin has antitumor activity and has the potential for cardiovascular diseases treatment.
体内研究：
Mevastatin (2 -20 mg/kg；通过 ALZET 微渗透泵递送；每天；持续 7、14 或 28 天；野生型 129-SV/eVTAcBr 雄性小鼠和 eNOS 缺陷雄性小鼠) 处理增加内皮一氧化氮水平合酶 (eNOS) mRNA 和蛋白质，以剂量和时间依赖性方式减少梗塞面积并改善神经功能缺损。局部输注 Mevastatin (2.5 pmol/小时) 通过增加骨转换和部分地通过促进骨形态发生蛋白-2 (BMP-2) mRNA 和 NF-κB 配体受体激活剂 (RANKL) 的mRNA表达来增加同种移植骨的骨量 (MRL/MpJ 小鼠)。Animal Model:Wild-type 129-SV/eVTAcBr male mice and eNOS-deficient male mice (18-22 g) with the filament model
Dosage:2 mg/kg or 20 mg/kg
Administration:Delivered via 7- or 14-day ALZET miniosmotic pumps implanted subcutaneously; daily; for 7, 14, or 28 days
Result:Increased levels of endothelial nitric oxide synthase (eNOS) mRNA and protein, reduced infarct size, and improved neurological deficits in a dose- and time-dependent manner.
体外研究：
Mevastatin (0-128 μM；5 天；Caco-2 细胞) 处理导致细胞数量呈剂量依赖性减少。 Mevastatin (32-128 μM；24-72小时；Caco-2 细胞) 处理导致早期 G0/G1 期和晚期 G2/M 期细胞周期停滞。 Mevastatin (32-128 μM；72 小时；Caco-2 细胞) 处理导致细胞周期蛋白依赖性激酶 (cdk) 4 和 cdk 6 以及细胞周期蛋白 D1 下调，而 cdk 2 和细胞周期蛋白 E 蛋白水平保持不变。细胞周期抑制剂 p21 和 p27 被 Mevastatin 显著上调。 Mevastatin (16-256 μM；Caco-2 细胞) 处理以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡。 用 Mevastatin 处理 Neuro2a 细胞 24 小时可诱导与神经元标记蛋白 NeuN 上调相关的神经突增生。Mevastatin 触发关键激酶表皮生长因子受体 (EGFR)、ERK1/2 和 Akt/蛋白激酶 B 的磷酸化。抑制 EGFR、PI3K 和丝裂原活化蛋白激酶级联可阻断 Mevastatin 诱导的轴突生长。
产品资料
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