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编 号:F441762
分子式:C18H31ClN2O2
分子量:342.9
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生物活性:
Bupivacaine hydrochloride monohydrate is a NMDA receptor inhibitor. Bupivacaine hydrochloride monohydrate can block sodium, L-calcium, and potassium channels. Bupivacaine hydrochloride monohydrate potently blocks SCN5A channels with the IC50 of 69.5 μM. Bupivacaine hydrochloride monohydrate can be used for the research of chronic pain.

体外研究:
Bupivacaine 抑制脊髓背角中 NMDA 受体介导的突触传递,脊髓背角是一个与中枢敏化密切相关的区域。 Bupivacaine 通过将半数最大激活/失活的膜电位向稍微更负的膜电位移动来影响通道激活和稳态失活的电压依赖性。在失活状态下,SCN5A 通道对 Bupivacaine 略微敏感 (IC50=2.18±0.16 μM)。 Bupivacaine 以剂量依赖的方式可逆地抑制 SK2 通道,IC50 为 16.5 μM。
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