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编 号:F438352
分子式:C21H16N4O
分子量:340.38
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生物活性:
MK2-IN-3 is a potent and selective inhibitor of MAPKAP-K2 (MK-2), with an IC50 of 8.5 nM. MK2-IN-3 shows selectivity for MK-2 over MK-3, MK-5, ERK2, MNK1, p38a (IC50s=0.21, 0.081, 3.44, 5.7, and >100 μM, respectively) and MSK1, MSK2, CDK2, JNK2, IKK2 (IC50s>200 μM). MK2-IN-3 can reduce TNFα production in both U937 cells and in vivo.

体内研究:
MK2-IN-3 (化合物 16) (20 mg/kg;LPS 攻击前单次口服) 抑制大鼠 LPS (rLPS) 模型中 20% 的 TNFα 产生。

体外研究:
MK2-IN-3 (化合物 16) 抑制 U937 细胞中 MK-2 和 TNFα 的产生,IC50 分别为 8.5 nM 和 4.4 μM。
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