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编 号：F436994
分子式：C21H25N7O2S
分子量：439.53
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CAS No: 720704-34-7
产品详情
生物活性：
GSK356278 is a potent, selective, orally bioavailable and brain-penetrant inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4), with pIC50s of 8.6, 8.8, and 8.7 for human PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively. GSK356278 has anti-inflammatory activity, and exhibits anxiolytic and cognition-enhancing effects.
体内研究：
GSK356278 (0.003-30 mg/kg；po) 在啮齿类动物中表现出抗炎活性，在不诱导异食癖摄食的情况下。 GSK356278 (0.1-0.1 mg/kg；po) 在非人灵长类焦虑模型中证明了在不引起呕吐的暴露条件下的疗效。 GSK356278 (4 剂，0.03、0.1、0.3 和 1.0 mg/kg，用于6 周；po) 提高了非人类灵长类动物对象检索测试的性能。GSK356278 在口服给药后表现出口服生物利用度 (大鼠 91%，猴子 23%) 和 Cmax (大鼠 205，猴子 41 nM) (大鼠 1，猴子 0.2 mg/kg)。 由于适度的血液清除率 (大鼠 40，猴子 16 mL/min/kg) 以及分布容积 (大鼠 6.3，猴子 1.5 小时)，GSK356278 表现出终末消除半衰期 (大鼠猴 2.1 L/kg) 静脉内给药后 (大鼠 1，猴 0.2 mg/kg)。Animal Model:Male Lewis rats (320-400 g) are treated with lipopolysaccharide (LPS)
Dosage:0.003-3 mg/kg
Administration:P.o. administration 30 minutes prior to the LPS challenge
Result:Reduced the level of neutrophilia in a dose-dependent manner, with an ED50 of 0.09 mg/kg.
Animal Model:Male CD rats
Dosage:1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:I.v. and p.o. administration
Result:Oral bioavailability (91%), Cmax (205 nM), T1/2 (2.2 h).
体外研究：
GSK356278 在重组人 PDE4B2B 的竞争性过滤结合试验中与在酵母膜中表达的酶 [3H]咯利普兰竞争高亲和力咯利普兰结合位点 (HARBS)，pKi 为 8.6。 GSK356278 与大鼠、小鼠、狨猴和雪貂中的 HARBS 结合，pKi 分别为 7.9、7.8、8.4 和 8.5。 GSK356278 抑制人全血中 LPS 诱导的 TNF-α 释放，pIC50 为 7.6。
GSK356278 is a potent, selective, orally bioavailable and brain-penetrant inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4), with pIC50s of 8.6, 8.8, and 8.7 for human PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively. GSK356278 has anti-inflammatory activity, and exhibits anxiolytic and cognition-enhancing effects.
体内研究：
GSK356278 (0.003-30 mg/kg；po) 在啮齿类动物中表现出抗炎活性，在不诱导异食癖摄食的情况下。 GSK356278 (0.1-0.1 mg/kg；po) 在非人灵长类焦虑模型中证明了在不引起呕吐的暴露条件下的疗效。 GSK356278 (4 剂，0.03、0.1、0.3 和 1.0 mg/kg，用于6 周；po) 提高了非人类灵长类动物对象检索测试的性能。GSK356278 在口服给药后表现出口服生物利用度 (大鼠 91%，猴子 23%) 和 Cmax (大鼠 205，猴子 41 nM) (大鼠 1，猴子 0.2 mg/kg)。 由于适度的血液清除率 (大鼠 40，猴子 16 mL/min/kg) 以及分布容积 (大鼠 6.3，猴子 1.5 小时)，GSK356278 表现出终末消除半衰期 (大鼠猴 2.1 L/kg) 静脉内给药后 (大鼠 1，猴 0.2 mg/kg)。Animal Model:Male Lewis rats (320-400 g) are treated with lipopolysaccharide (LPS)
Dosage:0.003-3 mg/kg
Administration:P.o. administration 30 minutes prior to the LPS challenge
Result:Reduced the level of neutrophilia in a dose-dependent manner, with an ED50 of 0.09 mg/kg.
Animal Model:Male CD rats
Dosage:1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:I.v. and p.o. administration
Result:Oral bioavailability (91%), Cmax (205 nM), T1/2 (2.2 h).
体外研究：
GSK356278 在重组人 PDE4B2B 的竞争性过滤结合试验中与在酵母膜中表达的酶 [3H]咯利普兰竞争高亲和力咯利普兰结合位点 (HARBS)，pKi 为 8.6。 GSK356278 与大鼠、小鼠、狨猴和雪貂中的 HARBS 结合，pKi 分别为 7.9、7.8、8.4 和 8.5。 GSK356278 抑制人全血中 LPS 诱导的 TNF-α 释放，pIC50 为 7.6。
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