产品
编 号：F436471
分子式：C16H14N2
分子量：234.3
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产品类型
规格
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结构图
CAS No: 71897-07-9
产品详情
生物活性：
AG 1295 is a selective platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) tyrosine-kinase inhibitor. AG1295 abolishes autophosphorylation of the PDGFR whereas not affects the autophosphorylation of the EGF receptor.
体内研究：
AG-1295 通过抑制 PDGFR-β 触发的酪氨酸磷酸化来减少主动脉同种异体移植物血管病变中的新内膜形成。AG1295 (12 mg/kg；腹腔注射；每天；14 或 21 天天) 显著减少间质纤维化，这已通过较小的天狼星红染色区域和巨噬细胞数量减少以及 ED-A+ 纤连蛋白沉积和 α-平滑肌肌动蛋白阳性细胞数量得到证实。Animal Model:Sprague-Dawley rats (240-270 g)
Dosage:12 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily; for 14 or 21 days
Result:Attenuated interstitial fibrosis in rat kidney after unilateral obstruction.
体外研究：
AG 1295 抑制 PDGFR 自磷酸化，膜自磷酸化中测定和 Swiss 3T3 细胞中测定得到的 IC50 分别为 0.3-0.5 μM 和 0.5-1 μM。 AG1295 (10 μM、100 μM) 在体外显著抑制 PDGF-AA 或 PDGF-BB 刺激的兔结膜成纤维细胞生长。
AG 1295 is a selective platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) tyrosine-kinase inhibitor. AG1295 abolishes autophosphorylation of the PDGFR whereas not affects the autophosphorylation of the EGF receptor.
体内研究：
AG-1295 通过抑制 PDGFR-β 触发的酪氨酸磷酸化来减少主动脉同种异体移植物血管病变中的新内膜形成。AG1295 (12 mg/kg；腹腔注射；每天；14 或 21 天天) 显著减少间质纤维化，这已通过较小的天狼星红染色区域和巨噬细胞数量减少以及 ED-A+ 纤连蛋白沉积和 α-平滑肌肌动蛋白阳性细胞数量得到证实。Animal Model:Sprague-Dawley rats (240-270 g)
Dosage:12 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily; for 14 or 21 days
Result:Attenuated interstitial fibrosis in rat kidney after unilateral obstruction.
体外研究：
AG 1295 抑制 PDGFR 自磷酸化，膜自磷酸化中测定和 Swiss 3T3 细胞中测定得到的 IC50 分别为 0.3-0.5 μM 和 0.5-1 μM。 AG1295 (10 μM、100 μM) 在体外显著抑制 PDGF-AA 或 PDGF-BB 刺激的兔结膜成纤维细胞生长。
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