产品
编 号：F435228
分子式：C11H14N4S
分子量：234.32
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结构图
CAS No: 71555-25-4
产品详情
生物活性：
NSC319726 (ZMC1) is a mutant p53R175 reactivator; inhibits growth of fibroblasts expressing the p53R175 mutation (IC50 = 8 nM); shows no inhibition for p53 wild-type cells.
体内研究：
在 1mg/kg 的剂量下，H460 (p53+/+) 和 MDAMB468 (p53R273W) 异种移植物的肿瘤生长相对于载体对照没有受到抑制，而 TOV112D (p53R175H) 异种移植物中的肿瘤生长受到显著抑制。当我们将 TOV112D 小鼠的剂量降低 10 倍至 0.1 mg/kg 时，我们观察到肿瘤生长抑制只有很小的差异，这证明了药物的剂量效应和更大的处理窗口。总而言之，这些发现提供了体内等位基因特异性 p53 突变体再激活的证据。
体外研究：
对于 NSC319726，效果甚至更大，因为 175 突变体的 IC50 为 8 nM，而未达到 WT 的 IC50。NSC319726 不像依托泊苷等常见细胞毒剂在体外诱导 WT p53 蛋白水平或转录活性。与 p53+/+ 和 p53-/- 对照相比，NSC319726 对 MEF-p53R172H/R172H 细胞系表现出更高的灵敏度。NSC319726 处理源自 p53R172H/R172H 小鼠的 MEF 细胞系导致 PAB240 免疫荧光染色丢失。
NSC319726 (ZMC1) is a mutant p53R175 reactivator; inhibits growth of fibroblasts expressing the p53R175 mutation (IC50 = 8 nM); shows no inhibition for p53 wild-type cells.
体内研究：
在 1mg/kg 的剂量下，H460 (p53+/+) 和 MDAMB468 (p53R273W) 异种移植物的肿瘤生长相对于载体对照没有受到抑制，而 TOV112D (p53R175H) 异种移植物中的肿瘤生长受到显著抑制。当我们将 TOV112D 小鼠的剂量降低 10 倍至 0.1 mg/kg 时，我们观察到肿瘤生长抑制只有很小的差异，这证明了药物的剂量效应和更大的处理窗口。总而言之，这些发现提供了体内等位基因特异性 p53 突变体再激活的证据。
体外研究：
对于 NSC319726，效果甚至更大，因为 175 突变体的 IC50 为 8 nM，而未达到 WT 的 IC50。NSC319726 不像依托泊苷等常见细胞毒剂在体外诱导 WT p53 蛋白水平或转录活性。与 p53+/+ 和 p53-/- 对照相比，NSC319726 对 MEF-p53R172H/R172H 细胞系表现出更高的灵敏度。NSC319726 处理源自 p53R172H/R172H 小鼠的 MEF 细胞系导致 PAB240 免疫荧光染色丢失。
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