产品
编 号：F432327
分子式：C25H34FN3O2.1/2C4H6O6
分子量：502.59
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结构图
CAS No: 706782-28-7
产品详情
生物活性：
Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate is a potent 5-HT 2A receptor inverse agonist with pIC50 and pKi of 8.73 and 9.3, respectively.
体内研究：
Pimavanserin hemitartrate 减弱大鼠中由 5-HT2A 受体激动剂诱导的头部抽搐行为 (3 mg/kg po) 和前脉冲抑制缺陷 (1-10 mg/kg sc) 并减少小鼠中由 N-甲基诱导的多动症-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂，符合 5-HT 2A 受体体内作用机制和抗精神病药样功效。Pimavanserin hemitartrate 在大鼠中表现出 42.6% 的口服生物利用度。
体外研究：
Pimavanserin hemitartrate 竞争性拮抗 [3H]ketanserin 与异源表达的人 5-HT 2A 受体的结合，膜中的平均 pKi 为 9.3，全细胞中的平均 pKi 为 9.70。Pimavanserin hemitartrate 在基于细胞的功能测定受体选择和扩增技术 (R-SAT) 中显示出有效的反向激动剂活性，平均 pIC50 为 8.7。Pimavanserin hemitartrate 表现出较低的亲和力 (膜中平均 pKi 为 8.80，全细胞中为 8.00，由放射性配体结合确定) 和作为反向激动剂的效力 (平均 pIC50 7.1 在 R-SAT 中) 对人 5-HT 2C 受体的作用，对 5-HT 2B 受体、多巴胺 D2 受体和其他人单胺能受体缺乏亲和力和功能活性。
Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate is a potent 5-HT 2A receptor inverse agonist with pIC50 and pKi of 8.73 and 9.3, respectively.
体内研究：
Pimavanserin hemitartrate 减弱大鼠中由 5-HT2A 受体激动剂诱导的头部抽搐行为 (3 mg/kg po) 和前脉冲抑制缺陷 (1-10 mg/kg sc) 并减少小鼠中由 N-甲基诱导的多动症-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂，符合 5-HT 2A 受体体内作用机制和抗精神病药样功效。Pimavanserin hemitartrate 在大鼠中表现出 42.6% 的口服生物利用度。
体外研究：
Pimavanserin hemitartrate 竞争性拮抗 [3H]ketanserin 与异源表达的人 5-HT 2A 受体的结合，膜中的平均 pKi 为 9.3，全细胞中的平均 pKi 为 9.70。Pimavanserin hemitartrate 在基于细胞的功能测定受体选择和扩增技术 (R-SAT) 中显示出有效的反向激动剂活性，平均 pIC50 为 8.7。Pimavanserin hemitartrate 表现出较低的亲和力 (膜中平均 pKi 为 8.80，全细胞中为 8.00，由放射性配体结合确定) 和作为反向激动剂的效力 (平均 pIC50 7.1 在 R-SAT 中) 对人 5-HT 2C 受体的作用，对 5-HT 2B 受体、多巴胺 D2 受体和其他人单胺能受体缺乏亲和力和功能活性。
产品资料
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