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编 号:F431201
分子式:C23H26IN7O2S
分子量:591.47
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生物活性:
BX795 is a potent and selective inhibitor of PDK1, with an IC50 of 6 nM. BX795 is also a potent and relatively specific inhibitor of TBK1 and IKKε, with an IC50 of 6 and 41 nM, respectively. BX795 blocks phosphorylation of S6K1, Akt, PKCδ, and GSK3β, and has lower selectivity over PKA, PKC, c-Kit, GSK3β etc. BX795 modulates autophagy.

体外研究:
BX795 有效阻断 PC-3 细胞中的 PDK1 活性,正如它们阻断 S6K1、Akt、PKCδ 和 GSK3β 磷酸化的能力所示。BX795 有效抑制塑料上的肿瘤细胞生长,对 MDA-468、HCT-116 和 MiaPaca 细胞的 IC50 分别为 1.6、1.4 和 1.9 μM。在软琼脂中,BX795 表现出更高的生长抑制作用,对 MDA-468 和 PC-3 细胞的 IC50 和 0.25 μM 分别。此外,BX795 作为 TBK1/IKKε 的抑制剂,可阻断 TBK1 和 IKKε 介导的 IRF3 激活和 IFN-β 的产生。在血小板生理反应中,BX795 对 2-MeSADP 诱导或胶原诱导的聚集、ATP 分泌和血栓素生成产生抑制作用。
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