产品
编 号：F431200
分子式：C20H23BrN8O
分子量：471.35
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结构图
CAS No: 702674-56-4
产品详情
生物活性：
BX-912 is a direct, selective, and ATP-competitive PDK1 inhibitor (IC50=26 nM). BX-912 blocks PDK1/Akt signaling in tumor cells and inhibits the anchorage-dependent growth of a variety of tumor cell lines in culture or induces apoptosis.
体外研究：
BX-912 在 MDA-468 细胞中促进细胞周期 G2/M 期的阻滞。 BX-912 与 PDK1 的 ATP 结合位点结合，并且是 PDK1 的选择性是 PKA 的 9 倍。BX-912 阻断 PTEN 阴性 PC-3 细胞中的 PDK1 活性。PTEN 阴性 PC-3 细胞表现出 Akt 的组成型激活，这反映在高水平的 PDK1 产物磷酸-Thr308-Akt 上。 BX-912 在测量 PDK1- 和 PtdIns-3，4-P2 介导的 Akt 激活的偶联测定中被鉴定出来，它可以检测 PDK1、AKT2 或其他激活关键步骤的抑制剂AKT2。
BX-912 is a direct, selective, and ATP-competitive PDK1 inhibitor (IC50=26 nM). BX-912 blocks PDK1/Akt signaling in tumor cells and inhibits the anchorage-dependent growth of a variety of tumor cell lines in culture or induces apoptosis.
体外研究：
BX-912 在 MDA-468 细胞中促进细胞周期 G2/M 期的阻滞。 BX-912 与 PDK1 的 ATP 结合位点结合，并且是 PDK1 的选择性是 PKA 的 9 倍。BX-912 阻断 PTEN 阴性 PC-3 细胞中的 PDK1 活性。PTEN 阴性 PC-3 细胞表现出 Akt 的组成型激活，这反映在高水平的 PDK1 产物磷酸-Thr308-Akt 上。 BX-912 在测量 PDK1- 和 PtdIns-3，4-P2 介导的 Akt 激活的偶联测定中被鉴定出来，它可以检测 PDK1、AKT2 或其他激活关键步骤的抑制剂AKT2。
产品资料
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