产品
编 号：F430666
分子式：C26H27N5O2
分子量：441.52
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结构图
CAS No: 700874-71-1
产品详情
生物活性：
LY2109761 is an orally active, selective TGF-β receptor type I/II inhibitor with Kis of 38 nM and 300 nM, respectively.
体内研究：
LY2109761 (50 mg/kg，po) 大大减小肿瘤体积并将小鼠的中位生存期延长至 45.0 天。用 LY2109761 处理的小鼠发生的转移性病灶明显减少，并且在其中一些小鼠中，如 GFP 信号所示，在腹部未发现转移性病灶。LY2109761 在 BALB/c 裸鼠 U87MG 皮下异种移植肿瘤模型中增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。LY2109761 提高原位 CSLC 胶质母细胞瘤模型的存活率并增强辐射的抗肿瘤活性。
体外研究：
LY2109761 以剂量依赖性方式显著抑制 L3.6pl/GLT 软琼脂菌落的生长，在 2 μM 时抑制约 33%，在 20 μM 时抑制约 73%。用 LY2109761 (5 μM) 靶向 TβRI/II 激酶活性几乎完全抑制 L3.6pl/GLT 细胞的基础迁移和 TGF-β1 刺激的迁移。LY2109761 诱导 Smad-2 磷酸化的剂量依赖性降低。LY2109761 抑制 Smad-2 的 HLE 内源性磷酸化。LY2109761 通过 3 维结构阻断不同 ECM 蛋白的迁移以及 HLE 和 HLF 的侵入。LY2109761 在 24 小时后增加 E-钙粘蛋白 mRNA 表达，在 48 小时后增加蛋白质水平。LY2109761 预处理降低了辐射后 U87MG 和 T98 细胞培养物中的克隆形成存活率，导致放射敏感性增加，DEF0.1 分别为 1.30 和 1.37。
LY2109761 is an orally active, selective TGF-β receptor type I/II inhibitor with Kis of 38 nM and 300 nM, respectively.
体内研究：
LY2109761 (50 mg/kg，po) 大大减小肿瘤体积并将小鼠的中位生存期延长至 45.0 天。用 LY2109761 处理的小鼠发生的转移性病灶明显减少，并且在其中一些小鼠中，如 GFP 信号所示，在腹部未发现转移性病灶。LY2109761 在 BALB/c 裸鼠 U87MG 皮下异种移植肿瘤模型中增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。LY2109761 提高原位 CSLC 胶质母细胞瘤模型的存活率并增强辐射的抗肿瘤活性。
体外研究：
LY2109761 以剂量依赖性方式显著抑制 L3.6pl/GLT 软琼脂菌落的生长，在 2 μM 时抑制约 33%，在 20 μM 时抑制约 73%。用 LY2109761 (5 μM) 靶向 TβRI/II 激酶活性几乎完全抑制 L3.6pl/GLT 细胞的基础迁移和 TGF-β1 刺激的迁移。LY2109761 诱导 Smad-2 磷酸化的剂量依赖性降低。LY2109761 抑制 Smad-2 的 HLE 内源性磷酸化。LY2109761 通过 3 维结构阻断不同 ECM 蛋白的迁移以及 HLE 和 HLF 的侵入。LY2109761 在 24 小时后增加 E-钙粘蛋白 mRNA 表达，在 48 小时后增加蛋白质水平。LY2109761 预处理降低了辐射后 U87MG 和 T98 细胞培养物中的克隆形成存活率，导致放射敏感性增加，DEF0.1 分别为 1.30 和 1.37。
产品资料
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