产品
编 号：F430031
分子式：C30H29ClN6O3
分子量：557.04
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产品类型
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 698387-09-6
产品详情
生物活性：
Neratinib (HKI-272) is an orally available, irreversible, highly selective HER2 and EGFR inhibitor with IC50s of 59 nM and 92 nM, respectively.
体内研究：
Neratinib (HKI-272) (0 -80 mg/kg/天；ig；42 天) 对表达高水平 HER-2 或 EGFR 的癌细胞显示出抗癌活性。Animal Model:Female athymic (nude) mice, tumor xenograft
Dosage:10, 20, 40, 60 or 80 mg/kg/day
Administration:Gavage, 42 days
Result:Reduced tumor growth in a dose-dependent manner in 3T3/neu, BT474, SK-OV-3 and A431 xenografts, but was o inactive in xenografts of MX-1 and MCF-7. Inhibited phosphorylation of HER-2 in BT474 xenografts.
体外研究：
Neratinib 对其他丝氨酸-苏氨酸激酶没有活性，例如 Akt、细胞周期蛋白 D1/cdk4、细胞周期蛋白 E/cdk2、细胞周期蛋白 B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf 和 Tpl-2，以及作为酪氨酸激酶 c-Met。 Neratinib (0.5 ng/mL–5 μg/mL，2 天) 抑制显示高水平 HER-2 (3T3/neu、SK-Br-3 和 BT474) 并且在既不表达 HER-2 也不表达 EGFR (3T3、MDA-MB-435 和 SW620) 的细胞系中活性低得多。 Neratinib (0-2 nM，12-16 小时) 将 BT474 细胞周期停滞在 G1-S 期。 Neratinib 抑制 MAPK 和 Akt 磷酸化、细胞周期蛋白 D1 水平的下调和 p27的诱导。
Neratinib (HKI-272) is an orally available, irreversible, highly selective HER2 and EGFR inhibitor with IC50s of 59 nM and 92 nM, respectively.
体内研究：
Neratinib (HKI-272) (0 -80 mg/kg/天；ig；42 天) 对表达高水平 HER-2 或 EGFR 的癌细胞显示出抗癌活性。Animal Model:Female athymic (nude) mice, tumor xenograft
Dosage:10, 20, 40, 60 or 80 mg/kg/day
Administration:Gavage, 42 days
Result:Reduced tumor growth in a dose-dependent manner in 3T3/neu, BT474, SK-OV-3 and A431 xenografts, but was o inactive in xenografts of MX-1 and MCF-7. Inhibited phosphorylation of HER-2 in BT474 xenografts.
体外研究：
Neratinib 对其他丝氨酸-苏氨酸激酶没有活性，例如 Akt、细胞周期蛋白 D1/cdk4、细胞周期蛋白 E/cdk2、细胞周期蛋白 B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf 和 Tpl-2，以及作为酪氨酸激酶 c-Met。 Neratinib (0.5 ng/mL–5 μg/mL，2 天) 抑制显示高水平 HER-2 (3T3/neu、SK-Br-3 和 BT474) 并且在既不表达 HER-2 也不表达 EGFR (3T3、MDA-MB-435 和 SW620) 的细胞系中活性低得多。 Neratinib (0-2 nM，12-16 小时) 将 BT474 细胞周期停滞在 G1-S 期。 Neratinib 抑制 MAPK 和 Akt 磷酸化、细胞周期蛋白 D1 水平的下调和 p27的诱导。
产品资料
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