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编 号:F428770
分子式:C40H42O12
分子量:714.75
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生物活性:
Lappaol F, a lignin, is an anticancer agent. Lappaol F inhibits YAP mRNA and protein level. Lappaol F inhibits tumor cell growth by inducing cell cycle arrest. Lappaol F induces cancer cell apoptosis, and inhibits tumor growth. Lappaol F can be isolated from Arctium lappa Linne (Asteraceae).

体内研究:
Lappaol F (10 和 20 mg/kg/d,静脉注射,15 天) 抑制裸鼠体内人结肠癌 (SW480) 异种移植物的肿瘤生长。Animal Model:Human colon cancer (SW480) xenografts in nude mice
Dosage:10 and 20 mg/kg/d
Administration:i.v., 15 days
Result:Inhibited tumor size by 48% (10 mg/kg/d) and 55% (20 mg/kg/d) without affecting the body weight.Induced apoptosis in tumor tissues. Up-regulated the levels of 14-3-3σin tumor tissues and down-regulated the levels of YAP.

体外研究:
Lappaol F (72 h) 抑制 HeLa、MDA-MB-231、SW480 和 PC3 细胞的增殖,IC50 值分别为 41.5、26.0、45.3 和 42.9 μM,并诱导细胞凋亡。Lappaol F (50 μM,12/24/36 h) 降低 HeLa、MDA-MB-231、SW480 和 PC3 细胞中 YAP 及其靶基因 (例如 BIRC5、GLI2、c-Myc、Bcl-2、Axin2 和 AREG) 的转录水平。Lappaol F (0-50 μM,24-72 小时) 可降低 HeLa 细胞中的 YAP 蛋白水平、核定位和转录活性。Lappaol F (50 μM,24-72 小时) 可诱导 HeLa、MDA-MB-231、MCF-7 细胞出现 G1 和 G2 细胞周期停滞。
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