产品
编 号：F427131
分子式：C28H31FN4O
分子量：458.57
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 68844-77-9
产品详情
生物活性：
Astemizole (R 43512), a second-generation antihistamine agent to diminish allergic symptoms with a long duration of action, is a histamine H1-receptor antagonist, with an IC50 of 4 nM. Astemizole also shows potent hERG K+ channel blocking activity with an IC50 of 0.9 nM. Astemizole has antipruritic effects.
体内研究：
Astemizole (po，10 和 30 mg/kg) 和 (iv，1 和 3 mg/kg) 对呼吸率、心率和血压无影响，即使在30 mg/kg和3 mg/kg的高剂量下，对雄性普通狨猴的体温和运动能力也无影响。 但 Astemizole 在 30 mg/kg (po) 和 1 mg/kg (iv) 时可延长 QT 间期并诱发室性早搏。 Astemizole (po、3 和 30 mg/kg) 在剂量为 3 mg/kg 时，室性率、QT 间期和 QTcF 的给药前控制值 (C) 分别为 31 次/分钟、319 ms 和 256，而这些分别为 31 次/分钟、331 ms 和 270 在小鼠中分别以 30 mg/kg 的剂量给药。 此外，剂量为 30 mg/kg (po) 的 Astemizole 可能通过抑制 hERG K+ 通道引起尖端扭曲性室性心动过速。
Astemizole (R 43512), a second-generation antihistamine agent to diminish allergic symptoms with a long duration of action, is a histamine H1-receptor antagonist, with an IC50 of 4 nM. Astemizole also shows potent hERG K+ channel blocking activity with an IC50 of 0.9 nM. Astemizole has antipruritic effects.
体内研究：
Astemizole (po，10 和 30 mg/kg) 和 (iv，1 和 3 mg/kg) 对呼吸率、心率和血压无影响，即使在30 mg/kg和3 mg/kg的高剂量下，对雄性普通狨猴的体温和运动能力也无影响。 但 Astemizole 在 30 mg/kg (po) 和 1 mg/kg (iv) 时可延长 QT 间期并诱发室性早搏。 Astemizole (po、3 和 30 mg/kg) 在剂量为 3 mg/kg 时，室性率、QT 间期和 QTcF 的给药前控制值 (C) 分别为 31 次/分钟、319 ms 和 256，而这些分别为 31 次/分钟、331 ms 和 270 在小鼠中分别以 30 mg/kg 的剂量给药。 此外，剂量为 30 mg/kg (po) 的 Astemizole 可能通过抑制 hERG K+ 通道引起尖端扭曲性室性心动过速。
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