产品
编 号：F426528
分子式：C13H20Cl4N2O3
分子量：394.12
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结构图
CAS No: 685898-44-6
产品详情
生物活性：
PX-478 is an orally active HIF-1α inhibitor with potent antitumor activities. PX-478 can cross the blood-brain barrier.
体内研究：
PX-478 从出生开始每隔一天对患有先天性心脏病的 (Nfatc1-Cre/caACVR1fl/fl) 小鼠给药 2 周。与接受载体处理的突变小鼠相比，接受处理的小鼠踝关节处的异位骨明显减少 (6.8 mm3 vs. 2.2 mm3，P<0.01)。
体外研究：
PC3 和 DU 145 细胞表达 HIF-1α 蛋白，在常氧条件下用 PX-478 处理 20 小时。与 DU 145 细胞相比，PC3 细胞对 PX-478 更敏感。光密度分析表明，在常氧条件下，PC3 细胞抑制 HIF-1α 的 IC50 为 20-25 μM，而 DU 抑制 HIF-1α 的 IC50 145 个细胞为 40-50 μM。PC3 和 DU 145 细胞在常氧或缺氧条件下用不同浓度的 PX-478 (10、20、30、40、50 和 60 μM) 处理 18 -20 小时。在常氧条件下，PC3 细胞比 DU 145 细胞对 PX-478 更敏感。PC3 细胞的克隆形成存活 (n=3) IC50 为 17 μM，DU 145 细胞为 35 μM。当细胞在缺氧条件下用药物处理 18 小时时，PC3 细胞的 IC50 为 16 μM，DU 145 细胞为 22 μM。因此DU 145细胞在低氧条件下对 PX-478 更为敏感。
PX-478 is an orally active HIF-1α inhibitor with potent antitumor activities. PX-478 can cross the blood-brain barrier.
体内研究：
PX-478 从出生开始每隔一天对患有先天性心脏病的 (Nfatc1-Cre/caACVR1fl/fl) 小鼠给药 2 周。与接受载体处理的突变小鼠相比，接受处理的小鼠踝关节处的异位骨明显减少 (6.8 mm3 vs. 2.2 mm3，P<0.01)。
体外研究：
PC3 和 DU 145 细胞表达 HIF-1α 蛋白，在常氧条件下用 PX-478 处理 20 小时。与 DU 145 细胞相比，PC3 细胞对 PX-478 更敏感。光密度分析表明，在常氧条件下，PC3 细胞抑制 HIF-1α 的 IC50 为 20-25 μM，而 DU 抑制 HIF-1α 的 IC50 145 个细胞为 40-50 μM。PC3 和 DU 145 细胞在常氧或缺氧条件下用不同浓度的 PX-478 (10、20、30、40、50 和 60 μM) 处理 18 -20 小时。在常氧条件下，PC3 细胞比 DU 145 细胞对 PX-478 更敏感。PC3 细胞的克隆形成存活 (n=3) IC50 为 17 μM，DU 145 细胞为 35 μM。当细胞在缺氧条件下用药物处理 18 小时时，PC3 细胞的 IC50 为 16 μM，DU 145 细胞为 22 μM。因此DU 145细胞在低氧条件下对 PX-478 更为敏感。
产品资料
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