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编 号：F426166
分子式：C6H11NO2
分子量：129.16
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CAS No: 68506-86-5
产品详情
生物活性：
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA), an inhibitory neurotransmitter GABA vinyl-derivative, is an orally active and irreversible GABA transaminase inhibitor. Vigabatrin is an antiepileptic agent, which acts by increasing GABA levels in the brain by inhibiting the catabolism of GABA by GABA transaminase.
体内研究：
在全身 (腹腔注射) 施用高剂量 (600 或 1200 mg/kg) Vigabatrin 后，观察到癫痫发作阈值显著增加。双侧显微注射 Vigabatrin (10 μg) 至前部或后部黑质网状部 (SNr) 也可增加癫痫发作阈值，但不如全身处理显著。与 Vigabatrin 的黑质内给药或全身给药相比，局灶性递送至底丘脑核 (STN) 可更显著地增加癫痫发作阈值。
体外研究：
在 30 mM 的浓度下，Vigabatrin 抑制 Caco-2 和 MDCK 细胞中牛磺酸的摄取分别达到 34% 和 53%。在 Caco-2 细胞中，中性 pH 条件下 Vigabatrin 的摄取具有浓度依赖性和饱和性，Km 值为 27 mM。Vigabatrin 能够抑制肠和肾细胞培养模型中牛磺酸的摄取。
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA), an inhibitory neurotransmitter GABA vinyl-derivative, is an orally active and irreversible GABA transaminase inhibitor. Vigabatrin is an antiepileptic agent, which acts by increasing GABA levels in the brain by inhibiting the catabolism of GABA by GABA transaminase.
体内研究：
在全身 (腹腔注射) 施用高剂量 (600 或 1200 mg/kg) Vigabatrin 后，观察到癫痫发作阈值显著增加。双侧显微注射 Vigabatrin (10 μg) 至前部或后部黑质网状部 (SNr) 也可增加癫痫发作阈值，但不如全身处理显著。与 Vigabatrin 的黑质内给药或全身给药相比，局灶性递送至底丘脑核 (STN) 可更显著地增加癫痫发作阈值。
体外研究：
在 30 mM 的浓度下，Vigabatrin 抑制 Caco-2 和 MDCK 细胞中牛磺酸的摄取分别达到 34% 和 53%。在 Caco-2 细胞中，中性 pH 条件下 Vigabatrin 的摄取具有浓度依赖性和饱和性，Km 值为 27 mM。Vigabatrin 能够抑制肠和肾细胞培养模型中牛磺酸的摄取。
产品资料
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