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编 号:F424641
分子式:C26H29NO2
分子量:387.52
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生物活性:
4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) is an orally active, selective estrogen receptor modulator (SERM). 4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) induces CRISPR/Cas9 systems based on ER mediated nucleus translocation.

体内研究:
4-Hydroxytamoxifen (0.2、1 和 5 μg/d,口服) 引起未成熟大鼠子宫湿重剂量相关降低。 4-Hydroxytamoxifen (6 μg/0.1 mL 芝麻油,每天 1 次,皮下注射) 有效减弱完整和切除性腺的 C57BL/6 J 小鼠的两性中甲基苯丙胺诱导的黑质纹状体多巴胺耗竭。4-Hydroxytamoxifen 不会改变纹状体中的多巴胺含量水平。

体外研究:
4-Hydroxytamoxifen (Monohydroxytamoxifen) 是一种选择性雌激素受体拮抗剂,[3H]oestradiol 与雌激素受体结合的 IC50 为 3.3 nM。4-Hydroxytamoxifen (10,100 nM) 能够抑制[3H]oestradiol 与人 8 S 雌激素受体的结合。 4-Hydroxytamoxifen 激活内含肽连接的无活性 Cas9,减少脱靶 CRISPR 介导的基因编辑。在人类细胞中,有条件激活的 Cas9 修饰靶基因组位点的特异性比野生型 Cas9 高 25 倍。
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