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编 号:F423877
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CAS No: 67763-87-5
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生物活性:
Bleomycin hydrochloride is a DNA synthesis inhibitor. Bleomycin hydrochloride is a DNA damaging agent. Bleomycin hydrochloride is an antitumor antibiotic.
体内研究:
Bleomycin hydrochloride 可用于动物建模,构建动物肺纤维化模型。在第 0 天接受 Bleomycin hydrochloride 处理 (3.5-4.0 mg/kg;气管内给药),体重在第 4 天下降,然后在第 7 天增加,直至研究结束。 Bleomycin hydrochloride (3.5-4.0 mg/kg;气管内给药) 可显著增加肺部羟脯氨酸水平,并增加右肺尾叶质量。 Bleomycin hydrochloride (气管内滴注;5.0 mg/kg/天) 在 80 只体重约 20-30 g 的 8 周龄雄性 BALB/c 小鼠中诱导肺纤维化。Bleomycin 诱导 α-SMA 和胶原蛋白 I 的表达水平。 Bleomycin hydrochloride (气管内;2.5 mg/kg;1.25 mg/mL,每只小鼠约 50 μl) 诱导雄性 C57BL/6 小鼠 (8 周龄,平均体重约 24.5 g) 肺纤维化。Animal Model:Male Fischer 344 rats, 8-10 week old, weighing 150-250?g
Dosage:3.5-4 mg/kg
Administration:Intra-tracheal
Result:Body weights decreased by day 4 then increased by Day 7 through the end of the study.
体外研究:
Bleomycin hydrochloride 被选为人类淋巴细胞中研究最充分的微核诱导剂,具有不同的遗传毒性机制。最常见的博来霉素诱导的 DNA 损伤是单链和双链断裂以及单个脱嘧啶/脱嘧啶位点。同时博来霉素是真正的拟放射化合物,几乎完全类似于电离辐射的遗传效应。 Bleomycin hydrochloride 对 UT-SCC-19A 细胞系的 IC50 值为 4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均对博来霉素具有更强的耐药性;IC50 值分别为 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM。 Bleomycin hydrochloride (50,100 μM;24,48 h) 在 RLE-6TN 细胞 (50 μM) 和 A549 细胞 (100 μM) 中诱导肺纤维化。