产品
编 号：F423807
分子式：C18H17N5O3
分子量：351.36
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CAS No: 677338-12-4
产品详情
生物活性：
PIK-90 is a DNA-PK and PI3K inhibitor, which inhibits p110α, p110γ and DNA-PK with IC50s of 11, 18 and 13 nM, respectively.
体内研究：
为了测试 Roscovitine 和 PIK-90 在体内的功效，将 GBM43 细胞皮下植入裸鼠体内。已形成肿瘤的小鼠被随机分为四个处理组：媒介物 (PBS:H2O)、Roscovitine、PIK-90 或 PIK-90 加 Roscovitine。处理 12 天后，Roscovitine 和 PIK-90 均显示出明显的单药疗效，Roscovitine 和 PIK-90 联合处理小鼠的肿瘤大小明显小于载体或单一疗法处理的对照组。Roscovitine 在阻断增殖 (Ki-67 水平) 方面不如 PIK-90 有效，而联合疗法显示出基本上相加的抗增殖作用。
体外研究：
PIK-90 还抑制 p110β、p110δ、PI3KC2α、PI3KC2β、hsVPS34、PI4KIIIα、PI4KIIIβ、ATR、ATM 和 mTORC1，IC50 分别为 350 nM、58 nM、47 nM、64 nM、830 nM，830 nM，3.1 μM，15 μM，610 nM 和 1.05 μM。 为了确定 PIK-90 对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞活力的影响，将来自不同患者的 CLL 细胞与不同浓度的 PIK-90 (1 μM 和 10 μM) 孵育 24、48 和 72 小时。PIK-90 在两种浓度和所有不同时间点都显示出强烈的细胞凋亡诱导作用。使用 10 μM 的浓度，PIK-90 在 24 小时将 CLL 细胞的活力降低至 51.1% ，而 1 μM PIK-90 将活力降低至 77.8% 。
PIK-90 is a DNA-PK and PI3K inhibitor, which inhibits p110α, p110γ and DNA-PK with IC50s of 11, 18 and 13 nM, respectively.
体内研究：
为了测试 Roscovitine 和 PIK-90 在体内的功效，将 GBM43 细胞皮下植入裸鼠体内。已形成肿瘤的小鼠被随机分为四个处理组：媒介物 (PBS:H2O)、Roscovitine、PIK-90 或 PIK-90 加 Roscovitine。处理 12 天后，Roscovitine 和 PIK-90 均显示出明显的单药疗效，Roscovitine 和 PIK-90 联合处理小鼠的肿瘤大小明显小于载体或单一疗法处理的对照组。Roscovitine 在阻断增殖 (Ki-67 水平) 方面不如 PIK-90 有效，而联合疗法显示出基本上相加的抗增殖作用。
体外研究：
PIK-90 还抑制 p110β、p110δ、PI3KC2α、PI3KC2β、hsVPS34、PI4KIIIα、PI4KIIIβ、ATR、ATM 和 mTORC1，IC50 分别为 350 nM、58 nM、47 nM、64 nM、830 nM，830 nM，3.1 μM，15 μM，610 nM 和 1.05 μM。 为了确定 PIK-90 对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞活力的影响，将来自不同患者的 CLL 细胞与不同浓度的 PIK-90 (1 μM 和 10 μM) 孵育 24、48 和 72 小时。PIK-90 在两种浓度和所有不同时间点都显示出强烈的细胞凋亡诱导作用。使用 10 μM 的浓度，PIK-90 在 24 小时将 CLL 细胞的活力降低至 51.1% ，而 1 μM PIK-90 将活力降低至 77.8% 。
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