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编 号:F421746
分子式:C19H23ClN2O
分子量:330.85
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生物活性:
IU1-47 is a potent and specific USP14 inhibitor with an IC50 of 0.6 μM. IU1-47 inhibits IsoT/USP5 with an IC50 of 20 μM. IU1-47 induces tau elimination in cultured neurons.

体外研究:
IU1-47 对游离 USP14 (未与蛋白酶体结合的 USP14) 基本上没有活性。IU1-47 (25 μM) 在体外拮抗 USP14 去泛素化活性并刺激底物降解。 IU1-47 主要通过泛素-蛋白酶体系统刺激 tau 降解。IU1-47 (3 μM、10 和 30 μM;48 小时) 显著降低小鼠皮层原代神经元中的 Tau 和磷酸化蛋白 Ser -202/Thr -205 水平。USP14本身的水平没有变化。
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