产品
编 号：F421647
分子式：C23H38O2
分子量：346.55
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结构图
CAS No: 66990-30-5
产品详情
生物活性：
10,12-Tricosadiynoic acid is a highly specific, selective, high affinity and orally active acyl-CoA oxidase-1 (ACOX1) inhibitor. 10,12-Tricosadiynoic acid can treat high fat diet- or obesity-induced metabolic diseases by improving mitochondrial lipid and ROS metabolism. 10,12-Tricosadiynoic acid is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
10,12-Tricosadiynoic acid (100 μg/kg; oral gavage; daily; for 8 weeks; male Wistar rats) 通过激活 SIRT1-AMPK（adenosine 5′-monophosphate-activated protein kinase）途径和增殖物激活受体 α 增加肝线粒体脂肪酸氧化 (FAO)，并减少高脂肪饮食喂养大鼠的过氧化氢积累，从而显着降低 肝脂质和 ROS 含量，减少体重增加，降低血清甘油三酯和胰岛素水平。 10,12-Tricosadiynoic acid (0 mg/kg, 37.5 mg/kg, 75 mg/kg, and 150 mg/kg diet) 不会影响体重增加，但会显着降低肝脏中的过氧化物酶体 β-氧化，并增加尼罗罗非鱼的体脂积累。 过氧化物酶体 β-氧化受损的鱼表现出更高的血脂和过氧化产物含量以及谷丙转氨酶活性，并且显着降低超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的肝脏活性。Animal Model:Male Wistar rats (210-230 g) fed with high fat diet
Dosage:100 μg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 8 weeks
Result: Reduced hydrogen peroxide accumulation in high fat diet-fed rats, which significantly decreased hepatic lipid and ROS contents, reduced body weight gain, and decreased serum triglyceride and insulin levels.
体外研究：
10,12-Tricosadiynoic acid-CoA 以时间和浓度依赖性方式快速抑制 ACOX1 活性。 在与 10 当量的 10,12-二十碳二炔酸-CoA 孵育 5 分钟后，ACOX1 的活性降低了近 95%。 仅当游离 10,12-二十碳二炔酸作为底物形式的辅酶 A 硫酯被激活时，ACOX1 活性才会受到抑制。 10,12-Tricosadiynoic acid-CoA 对 ACOX1 的抑制是不可逆的。 计算得到的动力学参数 KI 和 kinact 分别为 680 nm 和 3.18 min 1。 10,12-Tricosadiynoic acid 是 10,12-Tricosadiynoic acid-CoA 的前体，进入细胞后被过氧化物酶体极长链酰基辅酶 A 合成酶（VLACS）转化为 10,12-Tricosadiynoic acid-CoA，在体内抑制 ACOX1。 10,12-Tricosadiynoic acid (500 nM) 抑制酰基辅酶 A 氧化酶 1 (ACOX1) 活性。10,12-Tricosadiynoic acid 消除 Sirt5 siRNA 的保护作用。
10,12-Tricosadiynoic acid is a highly specific, selective, high affinity and orally active acyl-CoA oxidase-1 (ACOX1) inhibitor. 10,12-Tricosadiynoic acid can treat high fat diet- or obesity-induced metabolic diseases by improving mitochondrial lipid and ROS metabolism. 10,12-Tricosadiynoic acid is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
10,12-Tricosadiynoic acid (100 μg/kg; oral gavage; daily; for 8 weeks; male Wistar rats) 通过激活 SIRT1-AMPK（adenosine 5′-monophosphate-activated protein kinase）途径和增殖物激活受体 α 增加肝线粒体脂肪酸氧化 (FAO)，并减少高脂肪饮食喂养大鼠的过氧化氢积累，从而显着降低 肝脂质和 ROS 含量，减少体重增加，降低血清甘油三酯和胰岛素水平。 10,12-Tricosadiynoic acid (0 mg/kg, 37.5 mg/kg, 75 mg/kg, and 150 mg/kg diet) 不会影响体重增加，但会显着降低肝脏中的过氧化物酶体 β-氧化，并增加尼罗罗非鱼的体脂积累。 过氧化物酶体 β-氧化受损的鱼表现出更高的血脂和过氧化产物含量以及谷丙转氨酶活性，并且显着降低超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的肝脏活性。Animal Model:Male Wistar rats (210-230 g) fed with high fat diet
Dosage:100 μg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 8 weeks
Result: Reduced hydrogen peroxide accumulation in high fat diet-fed rats, which significantly decreased hepatic lipid and ROS contents, reduced body weight gain, and decreased serum triglyceride and insulin levels.
体外研究：
10,12-Tricosadiynoic acid-CoA 以时间和浓度依赖性方式快速抑制 ACOX1 活性。 在与 10 当量的 10,12-二十碳二炔酸-CoA 孵育 5 分钟后，ACOX1 的活性降低了近 95%。 仅当游离 10,12-二十碳二炔酸作为底物形式的辅酶 A 硫酯被激活时，ACOX1 活性才会受到抑制。 10,12-Tricosadiynoic acid-CoA 对 ACOX1 的抑制是不可逆的。 计算得到的动力学参数 KI 和 kinact 分别为 680 nm 和 3.18 min 1。 10,12-Tricosadiynoic acid 是 10,12-Tricosadiynoic acid-CoA 的前体，进入细胞后被过氧化物酶体极长链酰基辅酶 A 合成酶（VLACS）转化为 10,12-Tricosadiynoic acid-CoA，在体内抑制 ACOX1。 10,12-Tricosadiynoic acid (500 nM) 抑制酰基辅酶 A 氧化酶 1 (ACOX1) 活性。10,12-Tricosadiynoic acid 消除 Sirt5 siRNA 的保护作用。
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