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编 号:F421142
分子式:C15H23NO4
分子量:281.35
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生物活性:
Cycloheximide (Naramycin A), an antifungal antibiotic, is an eukaryote protein synthesis inhibitor, with IC50s of 532.5 nM and 2880 nM for protein synthesis and RNA synthesis in vivo, respectively. Cycloheximide suppresses ferroptosis and inhibits autophagy.

体内研究:
在用 200 μA 电击训练之前,小鼠接受 30、60 或 120 mg/kg 的 Cycloheximide 注射。Cycloheximide 对记忆测试试验的潜伏期有显著影响 (P<0.001)。在盐水控制中,这种电击水平导致测试试验的延迟明显高于训练中的延迟。注射最低剂量的 Cycloheximide 测试,30 mg/kg,导致测试试验的潜伏期明显高于盐水对照组。接受两种较高剂量 Cycloheximide 中任一种的小鼠在测试试验中的潜伏期与盐水组相当,即在这些条件下较高剂量既不增强也不损害记忆,导致倒 U 型剂量反应曲线用于 Cycloheximide 增强记忆。当在 HI 后 0 小时或 6 小时给予环己酰亚胺时,梗塞体积通过三苯基氯化四唑 (TTC) 对梗塞区域的形态分析测量,分别显著减少 92% 和 61%,但如果环己酰亚胺则显示梗塞减少趋势不显著与 HI 对照组相比,在缺氧缺血 (HI) 后 12 小时给药,延迟至 HI 后 24 小时给药未观察到保护作用。

体外研究:
Cycloheximide (CHX) 是最常用的用于抑制蛋白质合成的实验室试剂。Cycloheximide 已显示可阻断真核翻译的延伸阶段。Cycloheximide 结合核糖体并抑制 eEF2 介导的易位。令人惊讶的是,Cycloheximide 允许一个完整的易位循环在停止任何进一步的延伸之前继续进行。Cycloheximide 据推测,Cycloheximide 需要 E 位点结合的脱酰 tRNA 才能发挥活性。
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