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编 号:F420560
分子式:C5H10ClN3S
分子量:179.67
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生物活性:
Kevetrin hydrochloride is a potent activator of p53, induces apoptosis in TP53 wild-type and mutant acute myeloid leukemia cells. Kevetrin a preferential cytotoxic activity against blast cells.

体内研究:
Kevetrin hydrochloride (150 -200 mg/kg;腹腔注射;20 天) 在 OV-90 或 OVCAR-3 异种移植肿瘤中诱导约 40% 的细胞死亡,还抑制肿瘤生长并延长肿瘤异种移植模式小鼠的存活时间。Animal Model:A2780 xenograft tumor model in nude mice
Dosage:200 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 3 times per week, for 20 days
Result:Inhibited tumor growth and suppressed the tumor volume.
Animal Model:SKOV-3 xenograft ascites model in mice
Dosage:150 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Prolonged the survival time of mice, and maintained 100% survival rate more over 35 days.

体外研究:
Kevetrin hydrochloride (85,170,340 μM;6 h) 以剂量依赖性方式显著抑制 KASUMI-1 细胞生长,而不影响 MOLM-13 细胞。 Kevetrin hydrochloride (340 μM;6 小时) 在急性髓性白血病 (AML) 细胞中诱导金属硫蛋白 (MT) 表达,并下调与 p53 活性、WNT/β-连环蛋白信号叉头盒 K2 调节器和转录因子相关的基因信号转导和转录激活因子 5A (STAT5A)。 Kevetrin hydrochloride (340 μM;24 小时) 诱导 KASUMI-1 细胞系细胞凋亡,而不导致细胞周期改变。 Kevetrin hydrochloride (100,200,400 μM;48 h) 增加 p53 的 mRNA 和蛋白水平,并诱导 A2780 细胞产生 p21 蛋白。
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